Tubulin polymerization-IN-36

Tubulin polymerization-IN-36用途

Tubulin聚合-IN-36是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50:2.8μμm)。微管蛋白聚合-IN-36结合微管蛋白的秋水仙碱位点并抑制秋水仙素结合。Tubulin聚合-IN-36可用于癌症研究,如淋巴瘤[1]。

Tubulin polymerization-IN-36名称

[ CAS 号 ]:
2011784-91-9

[ 英文名 ]:
Tubulin polymerization-IN-36

Tubulin polymerization-IN-36生物活性

[ 描述 ]:

Tubulin聚合-IN-36是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50:2.8μμm)。微管蛋白聚合-IN-36结合微管蛋白的秋水仙碱位点并抑制秋水仙素结合。Tubulin聚合-IN-36可用于癌症研究,如淋巴瘤[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

Tubulin polymerization[1]


[体外研究]

Tubulin聚合-IN-36(化合物2e,1μμm,72 h)抑制50%以下淋巴瘤细胞的增殖[1]。Tubulin聚合-IN-36(50和500 nM,24-72 h)诱导VL51和MINO细胞中的细胞凋亡并阻滞在G2/M期[1]。微管蛋白聚合-IN-36(5μμm)抑制秋水仙素与微管蛋白结合88%[1]。Tubulin聚合-IN-36对MCF-7细胞具有细胞毒性(IC50:0.29μμm)[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：VL51、MINO、HBL1、SU-DHL-10细胞。浓度：0～10μm培养时间：72h结果：1μm时,细胞增殖抑制率分别为38%、0.8%、7.1%、30.5%。IC50s：分别为0.04、0.02、0.02和0.03μμm。细胞周期分析[1]细胞株：VL51和MINO细胞浓度：50和500nM培养时间：24、48和72小时结果：细胞停滞在G2/M期。

[参考文献]

[1]. Michael D Wendt, et al. Development of [1,2]oxazoloisoindoles tubulin polymerization inhibitors: Further chemical modifications and potential therapeutic effects against lymphomas. J Med Chem. 2006 Feb; 49(3): 1165-81.

Tubulin polymerization-IN-36物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H18N2O3

[ 分子量 ]:
310.35

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