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INCB059872

INCB059872用途

INCB059872是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究[1]。

INCB059872名称

[ CAS 号 ]:
1802909-49-4

[ 英文名 ]:
INCB059872

INCB059872生物活性

[ 描述 ]:

INCB059872是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[ 靶点 ]

LSD1[1]


[体外研究]

INCB059872(25纳米;48小时;293T细胞)增加增强子活性和基因表达[1]。INCB059872(25纳米;24小时;THP-1细胞)使THP-1在一个细胞倍增时间或大约3天内显示生长缺陷。INCB059872(100纳米;24小时;MV-4-11细胞)处理的MV-4-11细胞继续作为DMSO处理的细胞生长,以进行多个细胞分裂。INCB059872(THP-1细胞)调节序列分析识别基因和增强子[1]。westernblot分析[1]细胞系:293T细胞浓度:250nm培养时间:48小时结果:增强子活性和基因表达增加。

[体内研究]

INCB059872(10 mg/kg;p.o.;0、4或6天)使单细胞RNA序列显示骨髓祖细胞群的变化[1]。动物模型:小鼠[1]剂量:10mg/kg给药:P.o。;0、4或6天结果:单细胞RNA序列显示骨髓祖细胞群发生变化。

[参考文献]

[1]. Johnston G, et al. Nascent transcript and single-cell RNA-seq analysis defines the mechanism of action of the LSD1 inhibitor INCB059872 in myeloid leukemia. Gene. 2020;752:144758.

INCB059872物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H34N2O3

[ 分子量 ]:
386.53

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