INCB059872
INCB059872用途
INCB059872是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究[1]。
INCB059872名称
[ CAS 号 ]:
1802909-49-4
[ 英文名 ]:
INCB059872
INCB059872生物活性
[ 描述 ]:
INCB059872是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
LSD1[1]
[体外研究]
INCB059872(25纳米;48小时;293T细胞)增加增强子活性和基因表达[1]。INCB059872(25纳米;24小时;THP-1细胞)使THP-1在一个细胞倍增时间或大约3天内显示生长缺陷。INCB059872(100纳米;24小时;MV-4-11细胞)处理的MV-4-11细胞继续作为DMSO处理的细胞生长,以进行多个细胞分裂。INCB059872(THP-1细胞)调节序列分析识别基因和增强子[1]。westernblot分析[1]细胞系:293T细胞浓度:250nm培养时间:48小时结果:增强子活性和基因表达增加。
[体内研究]
INCB059872(10 mg/kg;p.o.;0、4或6天)使单细胞RNA序列显示骨髓祖细胞群的变化[1]。动物模型:小鼠[1]剂量:10mg/kg给药:P.o。;0、4或6天结果:单细胞RNA序列显示骨髓祖细胞群发生变化。
[参考文献]
INCB059872物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H34N2O3
[ 分子量 ]:
386.53
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