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HBDDE

HBDDE用途

HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。

HBDDE名称

[ CAS 号 ]:
154675-18-0

[ 英文名 ]:
HBDDE

HBDDE生物活性

[ 描述 ]:

HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

PKCα:43 μM (IC50)

PKCγ:50 μM (IC50)


[体外研究]

HBDDE(50μ米;5小时)处理可显著降低细胞活力约70%。HBDDE表现出caspase-3活性的显著增加[1]。细胞活力测定[1]细胞系:小脑颗粒细胞浓度:50μM孵育时间:5小时结果:细胞活力显著降低约70%。

[参考文献]

[1]. A Mathur, et al. 2,2',3,3',4,4'-Hexahydroxy-1,1'-biphenyl-6,6'-dimethanol dimethyl ether (HBDDE)-induced neuronal apoptosis independent of classical protein kinase C alpha or gamma inhibition. Biochem Pharmacol. 2000 Sep 15;60(6):809-15.

[2]. Y Kashiwada, et al. New hexahydroxybiphenyl derivatives as inhibitors of protein kinase C. J Med Chem. 1994 Jan 7;37(1):195-200.

HBDDE物理化学性质

[ 熔点 ]:
165-168℃

[ 分子式 ]:
C16H18O8

[ 分子量 ]:
338.31

[ 储存条件 ]:
-20°C,惰性气体保护

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