ALX 40-4C

ALX 40-4C 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂,能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合,Ki 值为 1 μM,具有抗 HIV-1 作用；ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂,IC50 值为 2.9 μM。

研究领域 >> 感染

多肽产品

SDF-1-CXCR4:1 μM (Ki)

APJ receptor:2.9 μM (IC50)

ALX 40-4C是趋化因子受体CXCR4的小肽抑制剂,与CXCR4的第二个细胞外环相互作用,仅通过阻断直接病毒-TCRCR4相互作用来抑制感染[1]。 ALX 40-4C显示有效的抗HIV-1效应,EC50为0.34±0.04μg/ mL,HIV-1 NL4-3,NC10为0.37±0.01μg/ mL,0.18±0.11μg/ mL,0.06±0.02μg对于HIV-1 HXB2,HC43,分别为/ mL,CC50(50％细胞毒性浓度)为21μg/ mL。 ALX 40-4C还具有针对env重组HIV的强效活性,EC50为0.38±0.01μg/ mL,HIV-1 NL4-3 env,NC10为0.40±0.0μg/ mL,和1.34±0.06μg/ mL,1.02 HIV-1 HXB2 env,HC43的±0.29μg/ mL,CC50为21μg/ mL [2]。 ALX 40-4C与APJ结合,IC50为2.9μM。 ALX 40-4C抑制HIV-1 gp120/APJ介导的细胞膜融合,IIIB分离株和89.6分离株的IC50分别为3.41μM和3.1μM[3]。

在PBS（不含Ca 2+和Mg 2+）加0.5nM EDTA中收获稳定转染的细胞，并用PBS洗涤两次。在不存在或存在浓度增加的未标记的Apelin-13或ALX 40-4C的情况下，使用单一浓度（0.2nM）的125I-Apelin-13进行配体结合实验，最终体积为100μL结合缓冲液（50nM）含有5×10 5个细胞的Hepes，pH 7.4,1nM CaCl 2,5nM MgCl 2,0.1％牛血清白蛋白。通过添加1μM未标记的Apelin-13确定非特异性结合。将样品在室温下孵育90分钟。通过离心将细胞与结合缓冲液分离并用500μL冷结合缓冲液洗涤一次终止温育。通过计数γ发射来确定结合的配体。至少进行了三次独立实验[3]。

[1]. Doranz BJ, et al. Safe use of the CXCR4 inhibitor ALX40-4C in humans. AIDS Res Hum Retroviruses. 2001 Apr 10;17(6):475-86.

[2]. Armand-Ugón M, et al. HIV-1 resistance to the gp41-dependent fusion inhibitor C-34. Antiviral Res. 2003 Jul;59(2):137-42.

[3]. Zhou N, et al. Binding of ALX40-4C to APJ, a CNS-based receptor, inhibits its utilization as a co-receptor by HIV-1. Virology. 2003 Jul 20;312(1):196-203.

瑞帕利辛 | AMG-487 | Navarixin | SB225002 | AZD-5069 | LY2510924 | SCH 546738 | TAK-779 | BKT140 | Danirixin | AZD8797 | 宝藿苷I | SCH 563705 | IT1t二盐酸盐