CYP3cide

CYP3cide用途

CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效,选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在药物代谢中的作用。

CYP3cide名称

[ CAS 号 ]:
1390637-82-7

[ 中文名 ]:
PF-4981517

[ 英文名 ]:
PF-4981517

[英文别名 ]:

PF-04981517
CYP3cide

CYP3cide生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

CYP3A4:30 nM (EC50)

CYP3A5:17 μM (EC50)

CYP3A7:71 μM (EC50)

[体外研究]

在研究CYP3ACide的抑制特性时,使用来自无功能CYP3A5(CYP3A5*3/*3)供体的人肝微粒体观察到极端代谢失活效率(kinact/KI)为3300至3800 ml•min-1•μmol-1。这个观察到的效率相当于420到480nm之间的表观KI,最大失活率(kinact)等于1.6min-1。当在基因型多态性CYP3A5微粒体文库中以一定浓度和预孵育时间测试CYP3A4时,残留的咪达唑仑1'-羟化酶活性与CYP3A5丰度之间的相关性是显著的[1]。

[参考文献]

[1]. Robert L Walsky, et al. Selective mechanism-based inactivation of CYP3A4 by CYP3cide (PF-04981517) and its utility as an in vitro tool for delineating the relative roles of CYP3A4 versus CYP3A5 in the metabolism of drugs. Drug Metab Dispos. 2012 Sep;40(9):1686-97.

CYP3cide物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
630.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₂N₈

[ 分子量 ]:
456.586

[ 闪点 ]:
334.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
456.274994

[ PSA ]:
67.90000

[ LogP ]:
2.77

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.725

[ 储存条件 ]:
room temp

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