Rencofilstat
Rencofilstat用途
Rencofilstat(CRV431)是环孢素a和泛亲环素抑制剂的非免疫抑制类似物,可有效抑制亲环素亚型a、B、D和G,IC50为1-7 nM。Rencofilstat(CRV431)的药效是母体化合物环孢素A(CsA)的13倍以上。在HBV转基因小鼠模型中,Rencofilstat(CRV431)抑制肝脏HBV DNA和HBsAg,降低肝脏HBV DNA水平,适度降低血清HBsAg水平。Rencofilstat(CRV431)显示出作为慢性肝病候选药物的潜力。
Rencofilstat名称
[ CAS 号 ]:
1383420-08-3
[ 英文名 ]:
Rencofilstat
Rencofilstat生物活性
[ 描述 ]:
Rencofilstat(CRV431)是环孢素a和泛亲环素抑制剂的非免疫抑制类似物,可有效抑制亲环素亚型a、B、D和G,IC50为1-7 nM。Rencofilstat(CRV431)的药效是母体化合物环孢素A(CsA)的13倍以上。在HBV转基因小鼠模型中,Rencofilstat(CRV431)抑制肝脏HBV DNA和HBsAg,降低肝脏HBV DNA水平,适度降低血清HBsAg水平。Rencofilstat(CRV431)显示出作为慢性肝病候选药物的潜力。
[参考文献]
1. Gallay P, et al. PLoS One. 2019 Jun 10;14(6):e0217433. 2. Kuo J, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Nov;371(2):231-241. 3. Trepanier DJ, et al. J Pharm Pharm Sci. 2018;21(1s):335s-348s.
Rencofilstat物理化学性质
[ 分子式 ]:
C67H122N12O13
[ 分子量 ]:
1303.784
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