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1-(4-fluorophenyl)-5-(4-methylsulfonylphenyl)pyrazole-3-carbonitrile

用途

COX2-IN-1是选择性的,诱导型的 COX2 抑制剂,IC50 值为0.24 μM。COX2-IN-1是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。

[ CAS 号 ]:
134729-13-8

[ 中文名 ]:
COX2-IN-1

[ 英文名 ]:
COX2-IN-1

[ 描述 ]:

COX2-IN-1是选择性的,诱导型的 COX2 抑制剂,IC50 值为0.24 μM。COX2-IN-1是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX-2:240 nM (IC50)

[体外研究]

COX2-IN-1即使在100μM时也没有COX-1抑制[1]。

[体内研究]

COX2-IN-1在佐剂诱导的关节炎和胶原诱导的关节炎中的口服ED50值分别为0.030和0.47mg/kg,酵母诱导的痛觉过敏(Randall-Selitto)检测中ED30值为7.4mg/kg 。 COX2-IN-1显示出良好的镇痛活性,无溃疡性[1]。

[激酶实验]

将hCOX1或hCOX2与COX2-IN-1在含有2μM血红素和5mM L-色氨酸的0.1M Tris-HCl缓冲液中于30℃预孵育5分钟，然后与花生四烯酸孵育5分钟。加入1N HCl终止酶反应。形成的PGE2用EtOAc萃取并通过RIA [1]测量。

[动物实验]

大鼠：每组使用10只雄性Sprague Dawley大鼠。将0.5％啤酒酵母在0.5％甲基纤维素中的悬浮液注入右后爪。我们在酵母注射后3小时确定疼痛阈值。在酵母注射后2小时口服COX2-IN-1。将治疗大鼠的疼痛阈值与对照大鼠的疼痛阈值进行比较[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂FN₃O₂S

[ 分子量 ]:
341.36

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥