MPT0E028

MPT0E028用途

MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。

MPT0E028名称

[ CAS 号 ]:
1338320-94-7

[ 英文名 ]:
MPT0E028

[英文别名 ]:

UNII-T65L58FI65

MPT0E028生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:53.0 nM (IC50)

HDAC2:106.2 nM (IC50)

HDAC6:29.5 nM (IC50)

HDAC8:2532.6 nM (IC50)

Akt

[参考文献]

[1]. Huang HL, et al. Anticancer activity of MPT0E028, a novel potent histone deacetylase inhibitor, in human colorectal cancer HCT116 cells in vitro and in vivo. PLoS One. 2012;7(8):e43645.

[2]. Huang HL, et al. Novel oral histone deacetylase inhibitor, MPT0E028, displays potent growth-inhibitory activity against human B-cell lymphoma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2015 Mar 10;6(7):4976-91.

MPT0E028物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₆N₂O₄S

[ 分子量 ]:
344.38500

[ 精确质量 ]:
344.08300

[ PSA ]:
98.58000

[ LogP ]:
3.94270

MPT0E028

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MPT0E028生物活性

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