DPP-4抑制剂1

更新时间:2024-01-13 15:02:27

DPP-4抑制剂1结构式
DPP-4抑制剂1结构式
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常用名 DPP-4抑制剂1 英文名 DPP-4 inhibitor 1
CAS号 1915007-89-4 分子量 384.35
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H15F3N2O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 DPP-4抑制剂1用途


DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂,有治疗2型糖尿病的潜力,其 KD 值为0.177 nM。

 DPP-4抑制剂1名称

中文名 DPP-4抑制剂1
英文名 DPP-4 inhibitor 1

 DPP-4抑制剂1生物活性

描述 DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂,有治疗2型糖尿病的潜力,其 KD 值为0.177 nM。
相关类别
靶点

KD: 0.177 nM (DPP-4)[1].

体内研究 在糖尿病小鼠中单剂量口服施用DPP-4抑制剂1(化合物5)(3mg/kg)抑制> 80%的DPP-4活性超过7天[1]。施用DPP-4抑制剂1(化合物5)(3和10mg/kg,po,qw,持续8周)导致空腹血糖(FBG)水平显着降低,并且整个治疗期间的平均降低为24.7并且分别为33.1%。慢性给予DPP-4抑制剂1(化合物5)(10mg/kg /周)也显着改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量[1]。动物模型:ICR小鼠[1]。用量:0.3,3,10 mg/kg。行政:口头,一次。结果:导致血浆DPP-4活性的时间和剂量依赖性抑制。与载体对照相比,活性GLP-1和胰岛素水平显着增加。动物模型:db/db小鼠的遗传型2型糖尿病动物模型[1]。剂量:3和10毫克/千克。给药:口服给药,每周一次,共8周。结果:空腹血糖(FBG)水平显着降低。显着改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。
参考文献

[1]. Li S, et al. Discovery of a Natural-Product-Derived Preclinical Candidate for Once-Weekly Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2019 Feb 1.

 DPP-4抑制剂1物理化学性质

分子式 C21H15F3N2O2
分子量 384.35