Lawsone methyl ether (2-Methoxy-1,4-naphthoquinone) 是从凤仙花和 Swertia calycina 中分离出的,具有有效的抗真菌和抗菌活性。
TAT 2-4 是一种多肽,来源于 HIV-1 反式激活因子 (Tat)。
QPX7728 methoxy acetoxy methy ester,一种硼酸类 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。详细专利请参考专利 WO2018005662A1, compound 43。
Aurachin D 是一种抗生素。Aurachin D 对革兰氏阳性细菌和少数真菌有抑制作用。Aurachin D 阻断牛肉心脏亚线粒体颗粒 NADH 氧化。
Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
Cap依赖性内切酶-IN-15是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-15抑制流感病毒的复制。Cap依赖性内切酶-IN-15具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力(摘自专利CN113226327A,化合物c-1)[1]。
Norfloxacin是广谱抗生素,能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
Picfeltarraenin IB 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IB 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IB 可用于治疗感染,癌症和炎症。
ClpB-IN-1(化合物7)是一种有效的ClpB抑制剂[1]。
抗利什曼原虫剂-13是一种喹啉-靛蓝杂交物,用作抗利什曼原虫的药物。抗过敏药-13通过抗叶酸机制获得抗利什曼原虫活性。抗过敏药-13对前鞭毛体和无鞭毛体均具有有效的抑制作用,IC50分别为0.604μM和0.508μM[1]。
Antifungal agent 77 (Compound 13h) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 77 (500 μg/mL) 对粘虫、棉铃虫、玉米螟和草地贪夜蛾表现出良好的杀虫活性,死亡率分别为 30%、25%、40% 和 25%。Antifungal agent 77 对斑马鱼胚胎显示毒性,LC50 为 2.43 μg/mL。
Ceratotoxin A 是由 29 个氨基酸组成的多肽,从副腺分泌液中分离到,具有抗细菌 (anti-bacterial) 的作用。
水合扎那米韦(5:1)是扎那米威的水合物。扎那米韦是一种流感病毒神经氨酸酶抑制剂,对甲型和乙型流感的IC50值分别为0.95 nM和2.7 nM[1]。
抗菌剂58是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
GSK3839919A是一种强效的变构HIV-1整合酶抑制剂[1]。
Aculene D是一种真菌代谢物,对堇菜色杆菌CV026具有群体感应(QS)抑制活性,并能在亚抑制浓度下显著降低N-己基-l-高丝氨酸内酯(C6-HSL)诱导的堇菜C.violaceum CV026培养物中堇菜素的生成[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-24是一种有效的Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂(CN112876510A,DSC1103)[1]。
异硫烷-d4是氘标记的异硫烷。异硫烷是一种全身性杀菌剂。异硫氰酸酯是一种防治稻瘟病的药剂,可防治水稻稻瘟病菌[1][2]。
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。
QPX7728 bis-acetoxy methyl ester,一种硼酸类 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。详细专利请参考专利 WO2018005662A1, compound 42。
HF50731(HF-50731)是一种新型强效、选择性CXCR4拮抗剂,在CXCR4竞争结合试验中Ki为19.8 nM。HF50731显著抑制SDF-1α诱导的钙动员(IC50=621 nM)和细胞迁移,并通过拮抗CXCR4协同受体功能(IC50=1.5 uM)阻断HIV-1感染。构效关系分析表明,HF50731可以通过与残基W94、D97、D171和E288的相互作用,主要占据CXCR4的次要子小盒,并部分结合在主要子小盒中。
c-Myc抑制剂6(化合物A102)是c-Myc抑制物。c-Myc抑制剂6降低癌症细胞活性并降解c-Myc蛋白。c-Myc抑制剂6可用于研究c-Myc失衡,如癌症、心血管疾病和病毒感染[1]。