Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。
SR1001是选择性RORα和RORγ反向激动剂; 抑制TH17细胞分化和功能。
WAY127093B racemate 是 WAY127093B 的外消旋体。WAY127093B 是一种新型的口服有效的磷酸二酯酶 IV 抑制剂。
Roquefortine C 是一种从罗氏青霉分离的真菌环肽,可激活 P-gp 并抑制 P450-3A和其他血红蛋白。Roquefortine C 对革兰氏阳性细菌具有抑菌活性。
FXIa-IN-13(实施例1)是具有抗血栓活性的因子Xa抑制剂。FXIa-IN-13在体内和体外抑制动静脉血栓形成[1]。
BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
PfDHODH-IN-1 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。PfDHODH-IN-1 是一种恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂。PfDHODH-IN-1 具有抗疟疾活性。
GW3965是LXR激动剂,对hLXRα和hLXRβ的EC50分别为190和30 nM。
COH000 是泛素样激活酶1 的抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM[1]。
ML348是一个选择性的和可逆的LYPLA1抑制剂。
Abz-Ser-Pro-3-硝基-Tyr-OH是ACE2(血管紧张素转化酶-2)的底物[1]。
拉那德鲁单抗(SHP643)是一种抗血浆激肽释放酶(pKal)的人源化IgG1单克隆抗体,Ki值为0.12 nM。拉那德鲁单抗抑制游离和HMWK(高分子量激肽原)结合的pKal。拉那德鲁单抗具有研究遗传性血管性水肿的潜力[1][2]。
YS121是微粒体前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1；IC50=3.4μM)和5-脂氧合酶(5-LOX；IC50=6.5μM)的双重抑制剂。YS121剂量依赖性地减少IL-1β刺激的A549细胞中PGE2的产生,EC50=12μM【1】。
EMD 495235是一种有效的口服活性凝血因子Xa抑制剂,具有5.5nM的IC50和6.8nM的Ki。EMD 495235显示出抗凝血活性[1]。
AGN 194310(VTP-194310)是RAR激动剂,对RARα/β/γ的Kd分别为3/2/5 nM。
L-690488 是一种 L-690330 的前药,也是一种选择性的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 抑制剂。L-690488 比 L-690330 具有更有效的细胞穿透能力。
L 601920-0 是一种 ROR gamma 调节剂,详细信息请参考专利文献 US20110263046 A1 中的 figure 2。
Palmostatin B 是一种酰基蛋白硫酯酶 1 和 2 (APT-1, APT-2) 抑制剂。Palmostatin B 降低 NRAS 突变黑色素瘤细胞系的细胞活力。Palmostatin B 抑制细胞 Ras 去棕榈酰化。
Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
醋替地那非是磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂西地那非的衍生物。
米力农-d3是氘标记的米力农。米力农是PDE3抑制剂,也是一种变力剂和血管扩张剂。
TFLLRNPNDK-NH2是一种生物活性肽。(该肽是一种凝血酶受体激活肽。该PAR-1激动剂肽与PAR-1可逆结合,模仿凝血酶通过对底物的蛋白水解切割产生的“束缚配体”。众所周知,它也会像凝血酶一样导致液体和蛋白质通透性增加。)
GSK2981278 是一种维甲酸相关孤儿受体γ(RORy)调节剂, 详细信息请参考专利文献WO /2015061515 A1。
AC-261066 是一种高效、口服有效的、亚型选择性的 RARbeta2 受体激动剂,其 pEC50 为 8.0 。
棕榈酸-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
1-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-3-(4-羟-3-丙炔基苯基),从构树中分离,显示出对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的体外抑制,IC50为13.00μM。PTP1B是胰岛素作用的负调节因子,在胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病的发病机制中是一个重要的介导者。PTP1B被视为2型糖尿病的重要靶点[1]。
1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式,可以抑制 FIH。
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。