Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。
Isosilybin (Isosilybinin)是来自乳蓟的类黄酮; 抑制CYP3A4诱导的IC50值为74 μM。
Rosiptor 是一种小分子 SH2-containing inositol-5'-phosphatase 1 (SHIP1) 的激活剂。
MMPI-1154是一种小分子MMP-2抑制剂,MMP1/2/9/13的IC50分别为10/6.6/13/1.8 uM；显示出显着的心肌细胞保护作用,在离体1μM时应用可显着降低梗死面积急性心肌梗死的模型。
Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。
CAY10650是cPLA2α抑制剂,IC50为12 nM。
LX-1031 是一种有效的,可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制剂,能够减少5-羟色胺的合成。
Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。
TAK-243 是一种有效的选择性泛素样修饰因子激活酶1 (UBA1) 抑制剂。
Dnp-GPLGMRGL-NH2是基质金属蛋白酶-13(MMP-13)的肽底物,kcat/Km值为4200000 M-1s-1。
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。
Rpn11-IN-1 是一种有效的选择性蛋白酶体亚基 Rpn11 抑制剂,IC50 为 390 nM。
SC-22716是人类LTA4水解酶的有效、竞争性可逆抑制剂,IC50为0.20µM。SC-22716具有研究炎症性肠病(IBD)和银屑病的潜力[1]。
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病[1][2][3]的研究。
Z-Leu-Leu-Glu-AMC 是一种底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶体的后酸样水解活性
孕烯醇酮16α-碳腈是一种口服活性的原型和有效的啮齿动物PXR激活剂。孕烯醇酮16α-碳腈是一种合成类固醇,可诱导细胞色素P4503A的表达。孕烯醇酮16α-碳腈对随后的应激性侮辱表现出更强的抵抗力[1][2][3]。
Z-Arg-Arg-pNA 是一种组织蛋白酶 B 的底物,可用于检测该酶活性。
ACC1/2-IN-1(化合物4s)是一种强效的ACC1/1抑制剂,对ACC1和ACC2的IC50值分别为98.06和29.43 nM。ACC1/2-IN-1可用于癌症研究[1]。
Aleplasinin是一种口服活性、有效、BBB渗透和选择性Serpine1(PAI-1,纤溶酶原激活物抑制剂-1)抑制剂。Aleplasin增加淀粉样蛋白-β(Aβ)分解代谢,改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasin改善记忆不足。Aleplasinin可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效,选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在药物代谢中的作用。
CD2314是一种有效且选择性的RARβ受体激动剂,在S91黑色素瘤细胞中的Kd为195 nM【1】。
Doxycycline monohydrate 是一种四环素抗生素,广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,具有抗菌活性。
Hsp90-IN-17(实施例5)是一种Hsp90抑制剂,可用于研究增殖性疾病,如癌症和神经退行性疾病[1]。
Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
Deserpidine (Harmonyl) 是与 Reserpine 相关的从 Rauwolfia canescens 的根中分离的生物碱。Deserpidine 被用作抗高血压药和镇定剂。Deserpidine 是一种竞争性血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Deserpidine 还减少了肾上腺皮质血管紧张素 II 诱导的醛固酮分泌。