RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4,LTD4 和 LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM；RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。
S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
Andecaliximab是一种靶向基质金属蛋白酶9(MMP9)的重组嵌合IgG4单克隆抗体(mAb)。Andecaliximab在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化作用。Andecaliximab可用于胃腺癌和特发性肺纤维化(IPF)的研究[1][2]。
(S)-GNE-140 是活性较小的 GNE-140 的对映体,能够抑制乳酸脱氢酶 A (LDHA)。
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT,IC50 为 3.1 nM。
米那司他(ARI-509)是一种有效的口服活性醛糖还原酶抑制剂。米那司他可用于糖尿病的研究[1]。
SHP504是一种SHP2磷酸酶抑制剂,SHP21–525的IC50为21μM【1】。
BNS是一种细胞渗透剂,有效和选择性PHD2(脯氨酰羟化酶2)抑制剂[1]。
塔福昔单抗(IBI-306)是一种人lgG2单克隆抗体,其特异性结合PCSK-9,并通过抑制PCSK-9介导的LDL受体内吞作用降低LDL-C水平,进而增强LDL-C的清除,并导致LDL-C含量降低。塔夫利昔单抗可用于高胆固醇血症的研究[1]。
Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。
MMP-9-IN-7是一种有效的MMP9抑制剂,在MMP9/MMP3 P126激活试验中具有0.52μM的IC50。MMP-9-IN-7从专利WO2012162468(实施例59)中提取,可用于MMP9/MMP13介导的综合征研究[1]。
gramicidina是Gramicidin的肽组分,Gramicidin是一种最初从短杆菌中分离出来的抗生素混合物。gramicidina是一种高疏水性的通道形成离子载体,它在模型膜中形成对单价阳离子可渗透的通道。gramicidina诱导缺氧诱导因子1α(HIF-1α)降解。
Trandolapril(RU44570)是ACE抑制剂,可作用于高血压。
Alvespimycin hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。
Rovazolac是从来自专利WO2013130892A1中的肝脏x受体 (liver x receptor (LXR)) 调节剂。
Imeglimin hydrochloride 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物,有助于改善肝脏线粒体功能。
CKD-519 是一种有效选择性的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,CKD-519 抑制 CETP 介导的人血清中胆固醇酯的转移,IC50 值为 2.3 nM。
LY2608204是葡萄糖激酶(GK)活化剂,EC50为42 nM。
Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
PDE11-IN-1是PDE11抑制剂,可用于肾上腺功能不全研究[1]。
GRP78-IN-2(化合物FL5)是GRP78(葡萄糖调节蛋白78 kDa)抑制剂。GRP78-IN-2优先针对细胞表面GRP78,并显示出强大的抗血管生成和抗癌活性,而不影响其他正常细胞[1]。
Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
MK-8245三氟醋酸盐是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂,对人SCD1和鼠SCD1的IC50分别为1 nM和3 nM。
Desethyl KBT-3022是新型抗血小板药物KBT-3022的主要活性代谢物。
SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
Apratoxin A是一种蓝藻代谢产物,通过诱导G1细胞周期阻滞和凋亡级联来介导抗增殖活性。Apratoxin A与Hsp70/Hsc70结合以促进Hsp90客户端蛋白的降解。Apratoxin A可以特异性结合Sec61复合物[1][2][3]。
乌拉尔皂苷D是一种可以从甘草中分离出来的皂苷。乌拉尔皂苷D抑制磷脂酶A2(PLA2),IC50值为32.2μM[1]。
TAK-915(TAK915)是一种高效,选择性,脑渗透性和口服活性磷酸二酯酶2A(PDE2A)抑制剂,IC50为0.61 nM；选择性比PDE1A高4100倍,比其他PDE同种型高>20,000倍；稳健增加大鼠脑中的cGMP水平,减弱MK-801诱导的大鼠情景记忆缺陷。精神分裂症1期临床