20S蛋白酶体激活剂1是一种有效的20S蛋白酶酶体激活剂,胰蛋白酶样位点、糜蛋白酶样位点和半胱氨酸蛋白酶样位点的EC200值分别为0.3μM、0.7μM和1.8μM。20S蛋白酶体激活剂1在细胞系统中翻译良好,防止α-突触核蛋白的致病性A53T突变体的积累。20S蛋白酶体激活剂1可用于研究神经退行性疾病[1]。
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 3.7 nM。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
Licofelone-d6是氘标记的Licofelone[1]。Licofelone(ML-3000)是一种双COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM),用于治疗骨关节炎。Licofelone具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone诱导细胞凋亡,并减少促炎白三烯和前列腺素的产生[2][3][4]。
SD-2590 hydrochloride 是一种有效的 MMP 抑制剂,对 MMP2、MMP13、MMP9 和 MMP8 的 IC50 值分别为 ﹤0.1、﹤0.1、0.18 和 1.7 nM。SD-2590 hydrochloride 抑制大鼠左心室扩张。
DDMS (Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide) 是一种选择性 20-HETE 生产抑制剂。DDMS 可减弱硝普钠 (SNP) 的血管舒张反应。
GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
HIV-1 integrase inhibitor 8 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂,化合物 8。
APE-PLD(VU533)激活剂是一种强效的NAPE-PLD激活剂,EC50值为0.30µM。NAPE-LD激活剂(VU533)可增强NAPE-LD活性并增加巨噬细胞的泡腾作用。NAPE-PLD激活剂(VU533)可用于心脏代谢性疾病的研究[1]。
Nafamostat是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。
11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),白三烯 (leukotriene),NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
Telotristat (LP-778902) 是一种有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,在体内的 IC50 值为0.028 μM。
灵芝酸K是一种有效的血管紧张素转换酶抑制剂。灵芝酸K是一种三萜,可在灵芝中找到[1]。
Metoxsalen-3是氘标记的Metoxsalen[1]。Methoxsalen(8-甲氧补骨脂素)是一种强效的三环呋香豆素CYP自杀抑制剂(细胞色素P-450),用于治疗银屑病、湿疹、白癜风和一些皮肤淋巴瘤,并将皮肤暴露在阳光下[2]。
GW3965 hydrochloride是 LXR 的激动剂,抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50 分别为190 和 30 nM。
Enniatin A 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin A 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 22 μM。
Rivaroxaban 是一种高效的选择性Factor Xa (FXa) 抑制剂,具有强效抗FXa活性 (IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM)。
THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针, 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂,其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
JJKK 048 是一种超高效且有高选择性的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。
优那非(通诺达非)是一种新型磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,可有效减少脑梗死、神经功能缺损、水肿和梗死区神经元损伤。Yonkenafi可能通过调节神经发生来改善认知功能,并对阿尔茨海默病具有潜在的治疗作用[1]。
FAAH/MAGL-IN-4(化合物13)是一种有效的脂肪酰胺水解酶(FAAH)和单甘酯脂肪酶(MGL)抑制剂,其IC50s分别为9.1 nM和7.9μM。FAAH/MAGL-IN-4可用于疼痛和中枢神经系统疾病的研究[1]。
S32826二钠是一种有效的自体毒素抑制剂,IC50为8.8nm。S32826二钠对不同的自噬毒素亚型(α、β和γ)表现出相似的抑制作用。S32826二钠抑制脂肪细胞释放LPA[1]。
SOS1-IN-16(Comp 54)是SOS1的选择性抑制剂,其IC50为7.2nM。当使用睾酮作为底物时,SOS1-IN-16对CYP3A4具有抑制活性,IC50为8.9μM。SOS1-IN16可用于癌症研究[1]。
卡普罗芬-13C,d3是氘,13C标记的卡普罗芬[1]。卡普罗芬是一种非甾体抗炎剂,是一种多靶点FAAH/COX抑制剂,对COX-2、COX-1和FAAH的IC50分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[2][3][4]。
Rosuvastatin是竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
FCCP是线粒体中氧化磷酸化的解偶联剂。
Roflumilast-d3是氘标记的Roflumilast。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2的IC50s分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响各种细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶。