G 蛋白偶联受体/G 蛋白

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白，其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物，从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸（GTP）和鸟苷二磷酸（GDP）的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后，Gα与受体和Gβ-γ解离，GTP与结合的GDP交换，从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换，以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate，Rhodopsin，Adhesion，Frizzled / Taste2和Secretin，形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明，包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域，占FDA批准的所有药物的约27％。

参考文献：
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.

C型利钠肽(1-53),人

C-Type Natriuretic Peptide (1-53), human 是 C-型钠尿肽的 1-53 片段。C-Type Natriuretic Peptide 是利尿钠肽家族肽,其参与维持电解质-液体平衡和血管张力。

• CAS号：141294-77-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NTNCB盐酸盐

NTNCB(化合物11)盐酸盐是一种有效且选择性的神经肽Y Y5(NPY Y5)受体拮抗剂,其Ki为8 nM,可对抗人Y5[1]。

• CAS号：191931-56-3
• 分子式：C₂₅H₃₄ClN₃O₄S
• 分子量：508.073
• 类别：神经肽Y受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GALNON

Galnon是甘丙肽GAL1和GAL2受体的选择性非肽激动剂,Kis分别为11.7和34.1μM。Galnon具有抗惊厥和抗焦虑作用[1][2]。

• CAS号：475115-35-6
• 分子式：C₄₀H₄₆N₄O₆
• 分子量：678.82
• 类别：神经肽Y受体

• 密度：1.242g/cm3
• 沸点：937.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：520.8ºC

FP0429

FP0429 是一种完全 mGlu4 激动剂和部分 mGlu8 激动剂,EC50 值分别为 48.3 μM 和 56.2 μM。

• CAS号：870860-41-6
• 分子式：C₁₀H₁₂N₂O₇
• 分子量：272.21
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TCB2

TCB2 是 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A) 的激动剂.

• CAS号：912342-28-0
• 分子式：C₁₁H₁₅Br₂NO₂
• 分子量：353.05000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

双氢麦角胺甲磺酸盐

Dihydroergotamine甲磺酸盐为麦角生物碱,可作用于偏头疼。

• CAS号：6190-39-2
• 分子式：C₃₄H₄₁N₅O₈S
• 分子量：679.783
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：1001.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：232°C
• 闪点：559.7ºC

Vasopressin V2 receptor antagonist 1

加压素V2受体拮抗剂1(化合物4g)是一种加压素V2受体(V2R)拮抗剂,Ki为3.8 nM。加压素V2受体拮抗剂1可用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)研究[1]。

• CAS号：2648650-50-2
• 分子式：C₃₃H₃₇ClN₄O₄
• 分子量：589.12
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7α,25-Dihydroxycholesterol

7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。

• CAS号：64907-22-8
• 分子式：C₂₇H₄₆O₃
• 分子量：418.652
• 类别：EBI2/GPR183

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：548.5±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：235 - 236 °C
• 闪点：230.5±20.5 °C

艾塞那肽

Exendin (9-39) 是特异竞争性的 glucagon-like peptide-1 受体拮抗剂。

• CAS号：133514-43-9
• 分子式：C₁₄₉H₂₃₄N₄₀O₄₇S
• 分子量：3369.757
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Olmesartan impurity

Olmesartan impurity 是Olmesartan 的杂质。 Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于高血压的研究。

• CAS号：154709-18-9
• 分子式：C₃₃H₂₆N₄O
• 分子量：494.58600
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.17g/cm3
• 沸点：724.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：392.1ºC

三甲哌唑嗪

三唑嗪是一种口服活性喹唑啉衍生物,在结构上与哌唑嗪有关。三唑嗪通过选择性阻断α1-肾上腺素受体发挥降压作用[1][2]。

• CAS号：35795-16-5
• 分子式：C₂₀H₂₉N₅O₆
• 分子量：435.47
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：648.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：345.8ºC

LTB4 antagonist 3

LTB4拮抗剂3(化合物24e)是具有477nM的IC50值的白三烯B4(LTB4)拮抗剂。LTB4拮抗剂3具有抗炎活性[1]。

• CAS号：2929239-87-0
• 分子式：C₂₉H₂₇NO₆
• 分子量：485.53
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-MPMDQ

2-MPMDQ是一种有效且选择性的α1-肾上腺素受体(Ki=0.37 nM)拮抗剂,优于α2-肾上腺素受体(Ki=1740 nM)。2-MPMDQ是一种强效降压药,具有高血压研究的潜力[1]。

• CAS号：149847-77-8
• 分子式：C₂₃H₂₇N₅O₂
• 分子量：405.49
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：578.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：303.5±32.9 °C

PGN36

PGN36(化合物18)是一种选择性大麻素CB2受体(CB2R)拮抗剂,Ki为0.09µM【1】。

• CAS号：1564253-75-3
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₃
• 分子量：365.43
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-195543

CP-195543是一种强效、选择性和口服活性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾膜的IC50分别为6.8、37.0nM。CP-195543阻断CD11b上调。CP-195543抑制LTB4介导的中性粒细胞浸润[1]。

• CAS号：204981-48-6
• 分子式：C₂₄H₁₉F₃O₄
• 分子量：428.40000
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLP-1R agonist 3

GLP-1R激动剂3是一种有效的GLP-1R激动剂。GLP-1R激动剂3是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂3具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2021197464A1,化合物1)[1]。

• CAS号：2428640-18-8
• 分子式：C₃₁H₂₈FN₅O₄
• 分子量：553.58
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经肽Y(29-64)

Neuropeptide Y(29-64) 是由 36 个氨基酸组成的多肽,为神经肽 Y 的一个片段。

• CAS号：303052-45-1
• 分子式：C₁₈₉H₂₈₄N₅₄O₅₈S
• 分子量：4272.7
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Elisartan

Elisartan 是一种可口服的,非肽段类 angiotensin II AT1 receptor 的拮抗剂 HN-12206 的前体药物,具有抗高血压的作用。

• CAS号：149968-26-3
• 分子式：C₂₇H₂₉ClN₆O₅
• 分子量：553.00900
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸降槟榔碱

盐酸古瓦胆碱是槟榔中发现的一种吡啶生物碱,可作为心房和回肠毒蕈碱受体的弱完全激动剂[1][2]。

• CAS号：6197-39-3
• 分子式：C₇H₁₂ClNO₂
• 分子量：177.62900
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：209.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：121-122 ºC
• 闪点：80.2ºC

KRAS G12C inhibitor 38

KRAS G12C抑制剂38是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂38具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021129820A1,化合物171)[1]。

• CAS号：2660324-77-4
• 分子式：C₃₈H₄₃F₃N₈O₂
• 分子量：700.80
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替米哌隆

Timiperone 对大脑多巴胺 D2 受体 有很强的亲和力。Timiperone 具有抗精神病活性,并抑制刻板行为。Timiperone 可用于精神分裂症的研究

• CAS号：57648-21-2
• 分子式：C₂₂H₂₄FN₃OS
• 分子量：397.50900
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.31
• 沸点：560.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：201-203ºC
• 闪点：293ºC

普芦卡必利

Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。

• CAS号：179474-81-8
• 分子式：C₁₈H₂₆ClN₃O₃
• 分子量：367.870
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：481.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：90.7°
• 闪点：244.9±28.7 °C

N-BETA-D-吡喃葡萄糖基-4-(羟基氨基)-N-[2-(2-萘基氧基)乙基]-苯磺酰胺

SCH54292是一种强效Ras-GEF相互作用抑制剂,IC50为0.7μM[1]。

• CAS号：188480-51-5
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₉S
• 分子量：520.552
• 类别：拉斯

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：810.0±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：443.7±37.1 °C

TC-G 1003

sst2受体激动剂-1是一种有效的生长抑素受体亚型2(sst2)激动剂,Ki值为0.025nM,cAMP IC50值为4.8nM。sst2受体激动剂-1可抑制大鼠生长激素(GH)分泌和眼部新生血管病变形成。抗血管生成作用[1]。

• CAS号：1021912-42-4
• 分子式：C₂₆H₂₅ClN₂O₂
• 分子量：432.94200
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ladarixin sodium

一种新型变构,非竞争性双重CXCR1/2抑制剂,在体外抑制人多形核白细胞(PMN)向CXCL8的迁移,IC50为0.7 nM；在体内几种IR损伤模型中防止PMN浸润和组织损伤；消除运动性并诱导细胞凋亡在培养的皮肤和葡萄膜黑色素瘤细胞和异种移植物中；还可预防MLD-STZ中炎症介导的损伤,预防和逆转NOD小鼠的糖尿病。糖尿病2期临床

• CAS号：865625-56-5
• 分子式：C₁₁H₁₁F₃NNaO₆S₂
• 分子量：397.323
• 类别：CXCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

可乐定

Clonidine 是一种 alpha2- 肾上腺素能激动剂,被广泛应用于麻醉研究。

• CAS号：4205-90-7
• 分子式：C₉H₉Cl₂N₃
• 分子量：230.094
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：319.3±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：141-142℃
• 闪点：146.9±30.7 °C

SER-LYS-PRO-ASP-ASN-PRO-GLY-GLU-ASP-ALA-PRO-ALA-GLU-ASP-MET-ALA-ARG-TYR-TYR-SER-ALA-LEU-ARG-HIS-TYR-ILE-ASN-LEU-ILE-THR-ARG-GLN-ARG-TYR-NH2: SKPDNPGEDAPAEDMARYYSALRHYINLITRQRY-NH2

神经肽Y(1-24)(人)是一种神经肽,具有抑制大鼠输精管电刺激抽搐反应的能力。神经肽Y(1-24)(人)在体内刺激N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的大鼠背海马CA3区神经元激活[1][2]。

• CAS号：131448-51-6
• 分子式：C₁₁₆H₁₇₀N₃₀O₄₀S
• 分子量：2656.83000
• 类别：神经肽Y受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-Epinephrine-d3

L-肾上腺素-d3是氘标记的L-肾上腺素。肾上腺素是肾上腺髓质分泌的一种激素。肾上腺素是一种α-肾上腺素能和β-肾上腺素能受体激动剂。

• CAS号：1217733-17-9
• 分子式：C₉H₁₀D₃NO₃
• 分子量：186.22
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS inhibitor-16

KRAS抑制剂-16(化合物3-11)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.457µM。KRAS抑制剂-16在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为3.06和11.1µM。KRAS抑制剂-16有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。

• CAS号：2230873-67-1
• 分子式：C₂₀H₁₆Cl₂FN₃O₂S
• 分子量：452.33
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 54

KRAS G12C抑制剂54(化合物1)是KRAS G2C抑制剂[1]。

• CAS号：2765580-17-2
• 分子式：C₃₆H₄₀F₃N₇O₃S
• 分子量：707.81
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A