铜黄酮B是一种具有抗炎和抗肿瘤特性的异戊二烯基黄酮类化合物。铜黄酮B也是COX-1和COX-2的双重抑制剂。铜黄酮B阻断核因子κB(NF-κB)在巨噬细胞中从细胞质向细胞核的移位。因此,铜黄酮B抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)基因的表达和分泌。铜黄酮B还触发线粒体凋亡途径,激活NF-κB、MAPK p38和ERK,并诱导SIRT1的表达。因此,铜黄酮B抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长[1][2]。
Racotumomab(抗人NGcGM3重组抗体)是一种抗独特型单克隆抗体(MAb)。Racotumumab对含有神经节苷脂、硫酸盐和肿瘤中表达的其他抗原的神经甘醇(NeuGc)产生反应。Racotumomab是一种有效的肺癌抗癌剂[1][2][3]。
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为2.5和11 nM。
Nucleozin靶向流感A的核蛋白(NP)。
PRMT5-IN-25(化合物503)是Ki值为0.06nM的强效PRMT5抑制剂。PRMT5-IN-25显示出抗增殖活性[1]。
丝氨酸苷是一种具有抗炎活性的三萜类化合物,可以从Terminalia中分离出来。丝氨酸具有很强的脂解活性。Sericoside还可以减少皮肤皱纹,改善皮肤纹理[1][2][3]。
10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性
FOY 251 free base 是 camostate (HY-13512) 的抗蛋白水解活性代谢物,能作为蛋白酶 (proteinase) 抑制剂。
A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300 和 CBP 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
众所周知,雌二醇17-(β-D-葡萄糖醛酸)钠是雌激素的代谢物,可导致人类肝内胆汁淤积[1]。
Sapienic acid 是一种常见于皮肤和粘膜中的脂肪酸,对皮肤和口腔中发现的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有可变的抗菌活性。Sapienic acid 对血链球菌,微生物链球菌和核纤梭菌具有活性,其 MBC 值分别为 31.3 μg/mL,375.0 μg/mL 和 93.8 μg/mL。
拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛(IMGN-289)是一种针对HER1的免疫毒素。拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛是一种EGFR抗体药物偶联物(ADC),由J2898A抗体、DM1(抗微管剂)和SMCC硫醚接头组成。拉普妥昔单抗肌酐可用于癌症研究[1][2][3]。
Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
脂质M(pKa:6.75)可用于递送mRNA疫苗,并产生耐受性提高的强大免疫应答[1]。
Usaramine 是一种吡咯里嗪类生物碱,从 Crolatalaria pallida 种子中分离得到。Usaramine 通过减少 50% 以上的生物膜形成而不杀死细菌,显示出显著的抗 Staphylococcus epidermidis 的生物膜活性。
磷酸三钠十二水合物是铁在0.1M NaClO4中的缓蚀剂,在充气和脱气溶液中均可使用。十二水磷酸三钠可用作赋形剂,如pH调节剂、缓冲剂。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料也会影响联合给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1][2]。
17： 0-14:1 PG-d5是标记为17:0-14:1 PG的氘。
佐替平是一种抗精神病药物,是5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能受体和多巴胺D2受体的有效拮抗剂,Kds分别为2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM和8 nM。佐替平在体内具有抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
(Pro34)-YY肽(人)是YY肽(HY-P1514)/神经肽Y受体的高度Y1选择性全激动剂[1]。
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Hypocrellin C 是从真菌Hypocrella bambusae 和Shiraia bambusicola 中分离得到的一种色素。
Curcumenol 是一种具有药用价值的姜黄属植物的重要提取物。
DMT dT磷脒-13C10,15N2是13C和15N标记的DMT dT-磷脒[1]。DMT dT磷脒石通常用于DNA的合成[2]。
三胡桃酮C是从丹参中提取的天然产物,通过线粒体功能障碍和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活介导的凋亡诱导抑制癌症细胞的增殖[1]。
5′-鸟苷基亚甲基二磷酸钠是GTP类似物,是蛋白质合成中GTP反应的特异性竞争性抑制剂[1]。
OSBP-IN-1(compound 12) 是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 为靶点的Schweinfurthins类似物。OSBP-IN-1 具有抗肿瘤活性。
(E,E)-RGFP966 是一种选择性的 CNS 通透性 HDAC3 抑制剂,可用于研究亨廷顿病。