Mcl1-IN-9 是一种有效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂,在重组的 BCR-ABL+ B-ALL 细胞中的 IC50 值为 446 nM,Ki 值为 0.03 nM。
Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮,具有 7-吡咯烷酮取代基,被认为是临床试验的有效抗菌候选物。Zabofloxacin (DW-224a Free base) 具有抗革兰氏阳性病原体的优良活性,包括金黄色葡萄球菌 (S. aureus),化脓性链球菌 (S. pyrigenes) 和肺炎链球菌 (S. pneumonia)。Zabofloxacin (DW-224a Free base) 被认为是治疗喹诺酮类易感和喹诺酮类耐药性淋病的替代药物。
Tibric acid(CP 18524)具有与降血脂剂相似的作用。胫骨酸具有口服活性甘油三酯降低作用。Tibric acid可用于高甘油三酯血症的研究[1][2]。
Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
PTC596 是一种口服活性和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。PTC596 靶向肿瘤细胞和癌症干细胞 (CSC) 均表达的 BMI1,并诱导 BMI1 过度磷酸化,从而导致其降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导急性髓系白血病祖细胞中不依赖 p53 的线粒体凋亡。
PPARγ激动剂5(化合物1)是一种有效的选择性PPARγ激动剂。PPARγ激动剂5具有研究癌症疾病的潜力【1】。
Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。
KD3010 是一种具有口服活性的有效的选择性 PPARδ 激动剂。
Axl-IN-5(化合物1)是一种Axl抑制剂,IC50为283 nM。Axl-IN-5具有抗癌作用[1]。
碳酸氢盐-13C(钠)是13C标记的碳酸氢盐钠[1]。
3'-叠氮基-3'-脱氧-N6,N6-二甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
WAY-119918 是一种活性分子。
ICI141292 是一种强效的 β1-肾上腺素能受体激动剂。
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
K6PC-5是一种合成神经酰胺衍生物,是一种直接鞘氨醇激酶1(SPHK1)激活剂,可引起细胞内钙水平的短暂快速升高。K6PC-5用于研究涉及异常角质形成细胞、神经退行性变和病毒感染的皮肤疾病[1][2][3]。
SJFα 是一种含 13 个原子连接桥的 PROTAC。SJFα 降解 p38α,DC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
EGFR-IN-40(化合物3z)是一种有效的BTK、EGFR和ITK抑制剂,IC50值分别为1.2 nM、5.3 nM和46.1 nM【1】。
抗癌剂99(化合物2p)对HepG2细胞具有良好的抗癌活性,IC50值为35.9μM。抗癌剂99可以诱导细胞凋亡,并具有抗增殖作用[1]。
杨梅素A是一种无色针,对iNOS有抑制作用[1]。
乳酸米力农是一种有效的肌力扩张剂。乳酸米力农同时显示正性肌力和血管舒张活性。乳酸米力农促进扩张型心肌病和NYHAⅢ、Ⅳ级心力衰竭患者SVR和PVR的降低。乳酸米力农具有研究心脏手术后和感染性休克时心血管功能的潜力[1][2]。
Bifendate (DDB) 是 Schisandrin C 的合成中间体,在慢性 B 型肝炎的研究中具有抗 HBV 功效。
RAD16-I 是一种自组装多肽,是人类间充质干细胞 (hMSC) 增殖分化成软骨细胞的适宜微环境。RAD16-I是一种经过充分研究的离子互补肽,可被用作检查 SAPNFs 潜在的淀粉样染色性质。
N-p-trans-Coumaroyltyramine 是一种从蓼属植物中分离出的 cinnamoylphenethyl amide,能作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 122 μM。N-p-trans-Coumaroyltyramine 具有抗锥虫活性,对 T. brucei rhodesiense 作用的 IC50 值为 13.3 µM。
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
Hexadimethrine bromide 是一种聚合物,可增强逆转录病毒转导。
KRAS G12D抑制剂16是一种KRAS G12D抑制剂。KRAS G12D抑制剂16对KRAS G12D和KRAS G12D-突变具有抑制活性,IC50值分别为0.7nM和0.35μM。KRAS G12D抑制剂16可用于许多恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠癌和直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌(NSCLC)[1]。
PE859是tau和Aβ积累的有效抑制剂,IC50值分别为0.66 和1.2 μM。
5-氟-4’-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。