卡麦角林-d6是氘标记的卡麦角林。卡麦角林是一种麦角衍生的多巴胺D2样受体激动剂,对D2、D3和5-HT2B受体具有高度亲和力(Ki分别为0.7、1.5和1.2)。
Codrituzumab是一种靶向GPC3(glypican-3)的单克隆抗体。GPC3是一种在肝细胞癌(HCC)细胞表面表达的癌胚蛋白。Codrituzumab诱导抗体依赖性细胞毒性(ADCC)并抑制肿瘤生长[1][2]。
PROTAC IRAK4降解物-4是从专利US20190192668A1化合物I-127[1]中提取的PROTAC白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK4)降解物。
AtPep3 是一种激素样肽,可以增强植物的耐盐性,并抑制盐诱导的幼苗中叶绿素的漂白。
脱氢帕洛司琼(RS 42358-197)是一种强效、倍选择性和口服活性的5-HT3受体拮抗剂。脱氢帕洛司琼对5-HT1受体、5-HT2受体或5-HT4受体的活性没有影响[1]。
Felodipine是长效的钙离子通道阻断剂。
Zileuton-d4(A 64077-d4)是标记为Zileuton的氘。Zileuton(A 64077)是一种具有抗哮喘特性的5-脂氧合酶的有效和选择性抑制剂[1][2]。
CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM,详细信息请参考专利 WO2015119579A1,化合物 1c。
Pinocembrin 7-O-Beta-D-Glucoside (Pinocembroside) 是来自 Penthorum chinense Pursh 的一种黄酮类化合物。
Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
木犀草素-4'-O-葡萄糖苷是一种IL-5抑制剂,IC50为3.7μM。木犀草素-4'-O-葡萄糖苷抗高尿酸血症和急性痛风性关节炎活性。木犀草素-4'-O-葡萄糖苷具有抗癌活性[1][2][3]。
5'-叠氮基-5'-脱氧-2'-O-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HDAC-IN-43是一种有效的HDAC 1/3/6抑制剂,IC50值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50值分别为3.6和3.7μM。HDAC-IN-43具有广泛的抗增殖活性[1]。
3′-脱氧-3′-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ICA-121431是大鼠Nav1.7离子通道高效抑制剂,IC50值为19nM,但对人、狗以及小鼠的Nav1.7作用基本无。
pUL89核酸内切酶-IN-2(化合物15k)是人巨细胞病毒(HCMV)pUL89内切酶的有效抑制剂,IC50为3.0μM。抗病毒活性[1]。
TYK2-IN-12(化合物30)是一种口服活性、强效和选择性的TYK2(酪氨酸激酶2)抑制剂,Ki为0.51nM。TYK2-IN-12抑制IL-12诱导的IFNγ,在人和小鼠全血中的IC50值分别为2.7和7.0μM。TYK2-IN-12可用于银屑病研究[1]。
Tris-NTA是一种His标记的蛋白质配体,可用于结合His标记的蛋白质[1][2]。
Kadsulignan C 是可从Kadsura oblongifolia 分离得到的一种螺苯并呋喃类二苯并环二烯木质素。
PK150 是一种 Sorafenib 的类似物。PK150 具有口服活性,具有抗菌活性。PK150 抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA),耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),万古霉素中介金黄色葡萄球菌 (VISA) 的 MIC 分别为 0.3,0.3-1,0.3 µM。
GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂,抑制 rGlyT1, IC50 为 38 nM。
17,17-(亚乙基二氧基)雄甾-4-烯-3-酮(4-雄烯-3.17-迪翁-17-环乙烯缩酮是化妆品中的有效成分,可用于治疗痤疮和促进毛发生长的研究。17,17-(亚乙基二氧基)雄甾-4-烯-3-酮可抑制还原酶活性并抑制受体蛋白与5α-DHT的结合[1]。
1-硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱-d35是氘标记的1-硬脂酸酰-sn-丙三醇-3-磷胆碱。
环(-Glu-Glu)是一种环状肽,是通过肽键连接两个谷氨酸残基形成的环状结构[1]。
[D-Trp2,7,9]P物质是一种速激肽(神经激肽受体)拮抗剂,NK-1、NK-2和NK-3受体的Ki值分别为1μM、1.3μM和~9μM[1]。
Valnemulin hydrochloride是截短侧耳素抗生素,其通过结合50s核糖体亚基中的肽基转移酶来抑制细菌中的蛋白质合成。
3',4'-二羟基黄酮是一种黄酮类化合物。3’,4’-二羟基黄酮具有抗变态反应活性,IC50值为30μM。3’,4’-二羟基黄酮可用于I型变态反应的研究[1]。