KY1022是ras的不稳定因素。KY1022靶向Wnt/ß-catenin通路并抑制转移性结直肠癌癌症的发展。
2-((2-(叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)乙酸乙酯盐酸盐是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A*0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
OTS-964 是一种有效的选择性 TOPK 抑制剂,IC50 为 28 nM。
NH2-PEG5-C6-Cl hydrochloride 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
LH-RH(4-10)是一种七肽,是黄体生成素释放激素(LHRH)通过垂体和下丘脑的主要降解产物之一。巨噬细胞和II型肺细胞中产生的LH-RH(4-10)[1]。
VCH-916是非核苷类HCV NS5B聚合酶抑制剂。
Br-PEG3-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂, IC50分别为100 nM/73 nM。
ABP688是一种高亲和力的人mGluR5拮抗剂,anKi为1.7 nM。放射性同位素标记的ABP688可以用作mGlu5受体临床成像的PET示踪剂【1】。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 21 是一种合成化合物,包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物,可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。
SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。
MD13是一种巨噬细胞移动抑制因子(MIF)导向的PROTAC,Ki为71 nM。MD13可用于癌症研究[1]。
Epothilone E是Epothilone的相关化合物,它抑制微管蛋白功能并阻断细胞分裂,并具有抗肿瘤活性[1]。
5,5'-二甲基BAPTA四钾是一种水溶性细胞外膜金属螯合剂,对钙离子具有相对选择性[1]。
AZ-PFKFB3-67 是一种高效、选择性的 PFKFB3 激酶抑制剂,对PFKFB3、PFKFB2 和PFKFB1 的 IC50 分别为 11、159 和 1130 nM。
Vosoritide(BMN 111)是一种修饰的重组CNP(C型利钠肽)类似物,与NPR-B(B型利钠素受体)结合,并降低FGFR3(成纤维细胞生长因子受体3)的活性。Vosoritide可用于软骨发育不全和侏儒症研究[1][2][3]。
异当归醇是一种香豆素,可以在白芷的根中找到。异当归醇抑制HeLa和HepG2细胞的生长,IC50分别为70.04μM和17.97μM[1]。
Silychristin 是水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物,具有抗氧化作用。Silychristin 是甲状腺激素转运体 MCT8 的有效抑制剂,能强烈抑制 T3 的摄取,其 IC50 为 110 nM。
Bis-PEG10-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Bis-PEG10-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
噻虫嗪-d3是氘标记的噻虫嗪[1]。噻虫嗪是一种广谱新烟碱类杀虫剂[2][3]。
ASP6537是一种有效的选择性环氧化酶 rhCOX-1 抑制剂,IC50 为 0.703 nM。ASP6537具有心血管疾病研究的潜力。
TRPV antagonist 1 是一种有效的瞬时受体电位V型 (TRPV) 拮抗剂,IC50 值 < 250 nM。
ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
霉酚酸葡糖苷酸是免疫抑制剂霉酚酸(MPA)的代谢物。霉酚酸葡糖苷酸具有抗肿瘤活性,可用于腺癌研究[1][2][3]。