Tariquidar methanesulfonate, hydrate是有效和特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,Kd值为5.1 nM。
Steviol-19-O-glucoside 是 Stevia rebuadiana 中甜菊糖甙生物合成途径中的 steviol 的代谢产物。
Acetyl-Octreotide 是一种还原的线性肽。Acetyl-Octreotide 可以在甲醇水溶液中合成具有低 Sst 受体结合亲和力的 Re(V) 环化肽。
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
Furimazine 是一种咪唑并吡嗪酮类的发光底物。在哺乳动物细胞中, NanoLuc (Nluc) 与 Furimazine 联用,产生更亮的发光,比带 Coelenterazine 的 Oluc-19 高 250 万倍。
Me-Tet-PEG4-Maleimide 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG4-Maleimide 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
DMT-2'Fluoro-DG(IB) Amidite (2'-F-ibu-dG Phosphoramidite) 是一种可用于制备 4'-modified 2'-deoxy-2'-fluorouridine 的核苷。
H-Ile-His-OH是一种具有生物活性的肽。
CYT-1010 hydrochloride 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
NADA绿,一种荧光D-氨基酸,适用于活菌中肽聚糖的标记。NADA绿在合成过程中被并入细菌细胞壁。NADA绿可在不影响生长速度的情况下,对分类学上不同的细菌细胞群进行强有力的外周和间隔标记。激发/发射λ~450/555nm。
Vilobelimab(CaCP-29,IFX-1)是一种抗过敏原C5a的单克隆抗C5a抗体,C5a是一种促炎性补体分裂产物,在介导器官功能障碍中起着核心作用。维洛贝利马作为C5a抑制剂,抑制中性粒细胞活化、趋化性和减少炎症信号,可用于与脓毒症、新冠肺炎等相关的研究[1]。
9-顺式维甲酸-d5(ALRT1057-d5)是氘标记的9-顺式维甲酸。9-顺式维甲酸(ALRT1057)是一种维生素a衍生物,是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-顺式维甲酸诱导细胞凋亡,调节细胞周期,具有抗癌、抗炎和神经保护活性[1][2][3][4][5][6]。
EPZ020411盐酸盐是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂, IC50为10 nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。
AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,抑制 B-Raf,B-RafV600E,和 c-Raf-1,IC50 分别为 105,34,和 29 nM。
KRAS G12C抑制剂39是KRAS G12C的有效抑制剂。KRas是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C抑制剂39具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2019099524A1,化合物494)[1]。
Antibacterial agent 158 (compound 6c) 是一种微球菌素类似物,可有效对抗脓疱疮和艰难梭菌感染 (CDI)。
蛋白激酶C(α)肽(TFA)是PKC-α的一种肽。PKC-α作为一种脂质依赖性ser/thr蛋白激酶,可以调节各种细胞过程,包括细胞存活、增殖、分化、迁移、粘附等[1]。
盐酸奥芬那drine d3是氘标记的盐酸奥芬哪drine[1]。盐酸奥芬那drine是一种口服活性和非竞争性NMDA受体拮抗剂(穿过血脑屏障),Ki为6.0μM。盐酸奥芬那drine可缓解肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适。盐酸奥芬那drine也用于缓解帕金森病引起的震颤。枸橼酸奥非那定具有良好的神经保护财产,可用于神经退行性疾病的研究[2][3]。
AZ’6421作为靶向蛋白溶解嵌合体(PROTAC)选择性降解雌激素受体α。AZ’6421具有强大的抗肿瘤作用,可以抑制恶性疾病引起的不受控制的细胞增殖。AZ’6421可用于癌症研究,如乳腺癌[1]。
丹酰苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
β-内酰胺酶-IN-5是一种从专利WO2013149121A1化合物720中提取的β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶-IN-5可用于细菌感染的研究[1]。
3-Feruloyl-1-Sinapoyl sucrose (compound 1) 是一种糖苷,分离于 Polygala chamaebuxus。
芒果苷是一种具有抗炎活性的黄酮苷。芒果苷对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性,IC50为94.92µM[1][2]。
Mulberofuran Q抑制12-羟基-5,8,10-七碳三烯酸(HHT)和血栓素B2(环氧合酶产物)的形成[1]。
UT-155 是一种选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-RBD 的 Ki 值为 267 nM。
甲型流感病毒-IN-6(化合物16j)是一种有效的选择性甲型流感病毒抑制剂,IC50为3.88µM,CC50为36.64µM。甲型流感病毒-IN-6显示出低细胞毒性的抗IAV活性[1]。
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。