Darglitazone (CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病研究。
Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50为 5.2 μM。
11-Oxo-α-淀粉(Neoilexonol)是一种三萜类化合物,可从益母草(Lamiaceae)中分离出来[1]。
4-羟基视黄酸(4-HRA)是一种天然存在的类视黄醇衍生物,具有多种生物学效应。4-羟基视黄酸是由视黄醇经细胞色素P-450同工酶催化形成的,主要由体内肝脏代谢。4-羟基视黄酸也作为人肝微粒体UDP葡糖醛酸基转移酶和重组UGT2B7的底物。4-羟基维甲酸通过与核受体RAR(维甲酸受体)结合调节基因表达和细胞分化,激活RAR和RXR-alpha,诱导癌症细胞凋亡。此外,4-羟基视黄酸还参与免疫调节、神经保护和抗氧化等多种生理过程[1][2]。
(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂,针对 β1,β2,和β3的 log Kd 值分别为 -8.16,-9.08 和 -6.93。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
Kadsulignan N,一种天然产物,具有抗HIV活性(EC50:43.56μM)。Kadsulignan N也是COX-2配体(Ki:72.24nM)[1][2]。
5,6,7-三羟基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷是从黄芩中分离得到的天然产物-火腿前D.唐[1]。
PROTAC HDAC6降解剂(化合物A6)是一种有效且选择性的PROTAC HD AC6降解器,其DC50为3.5nM。PROTAC HDAC6降解剂通过诱导髓系白血病细胞系的凋亡显示出有前途的抗增殖活性[1]。
3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是一种蜜柑皮中的黄酮,具有抗肿瘤起始活性和抗神经炎症活性。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能抑制胶原酶的活性,增加人真皮成纤维细胞新生 (HDFn) 细胞中 I 型前胶原的含量。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能通过 cAMP/ERK/CREB 信号诱导脑源性神经营养因子(BDNF) 表达,降低 C6 细胞磷酸二酯酶活性。
Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate 是从 Vitex negundo L. 中分离的一种活性化合物,具有抗炎活性,并通过分子对接抑制了分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2)。
5-氨基乙酰丙酸-4-13C(盐酸盐)是13C标记的5-氨基乙酰戊酸盐酸盐[1]。5-氨基乙酰丙酸盐酸盐(5-ALA盐酸盐)是体内血红素生物合成的中间体,也是四吡咯的普遍前体[2][3]。
(R) -2-((叔丁氧羰基)氨基)-3-(3,4-二氯苯基)丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
RAD51-IN-4是RAD51的有效抑制剂。RAD51是一个真核基因。RAD51-IN-4具有研究线粒体缺陷相关条件的潜力(摘自专利WO2019014315A1,化合物R12)[1]。
(Z)-GW 5074 是一种化合物,可以与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3 相互作用,但对野生型 HTT 无作用。(Z)-GW 5074 可抑制 c-Raf 的活性,不影响自噬,在神经退行性疾病中有效。
Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。
AX-024 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
5-缬氨酸血管紧张素I是属于血管紧张素Ⅰ的一种血管紧张素Ⅱ肽。血管紧张素I是一种假定的神经递质,是血管紧张素II和血管紧张素片段1-7的前体,参与调节液体体积和醛固酮的释放[1][2]。
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。
法拉放大器-d10(CX-691-d10)是氘标记的法拉放大器。法拉波发生器(CX-691)是一种AMPA受体阳性调节剂。
Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE)。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。
Valacyclovir是抗病毒化合物,对HSV-1 W的IC50为2.9 μg/ml。
CH6953755 是一种有效的,具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶,从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
Nicotinamide riboside tartrate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside tartrate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside tartrate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
SLEC-11作为一种潜在的合成致命铅用于胃癌的治疗。AL-GDa62显示等基因乳腺上皮细胞MCF10A-WT(野生型)和MCF10A-CDH1-/-[1]的EC50分别为12.2μM和8.2μM。