PBRM1-BD2-IN-7是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-7对PBRM1-BD2具有抑制活性,IC50值为0.29μM。PBRM1-BD2-IN-7可用于癌症研究[1]。
费拉迪单抗(抗ICOS/CD278参考抗体(费拉迪单抗)；GSK3359609)是人源化IgG4抗ICOS激动剂单克隆抗体。费拉迪单抗与表达ICOS的T细胞结合。Feladilimab具有研究癌症的潜力[1]。
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
4,4’-二氰基苯乙烯(化合物43)是一种有效的抗Dd2菌株的抗疟药物,EC50为27 nM。4,4’-双氰菊酯对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有体内疗效【1】。
PROTAC RIPK degrader-2 是一种非肽性PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。
5-[3-[(2,2,2-三氟乙酰基)氨基]-1-丙炔-1-基]尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
NH2-PEG3-C6-Cl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Tamarixin 是从黄芪 Astragalus tanae 中分离出来的黄酮类化合物,具有保肝、抗氧化、抗癌和抗菌活性。
Tradipitant 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。
15： 0 Lyso PC-d5是氘标记的15:0 Lyso-PC。
(S)-(+)-Ibuprofen D3 ((S)-Ibuprofen D3) 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
Thiazolidinone-Derivatives-1是一种抑制胃酸分泌的抗溃疡剂。
Bz-Arg-OH是精氨酸衍生物[1]。
Ilexhainanoside D 是从 Ilex hainanensis Merr. 中提取的主要三萜皂苷,Ilexhainanoside D 和 Ilexsaponin A1 联合使用后具有抗炎的作用。
MBP(146-170)是一种髓磷脂碱性蛋白(MBP)。MBP(146-170)可用于多发性硬化症(MS)的研究[1]。
Morolic acid 可以从 Phoradendron brachystachyum DC Nutt 中分离出来。Morolic acid 具有抗逆转录病毒活性。
2'-O-MB-cAMP(2'-O-单丁酰基环AM)钠是环AMP(HY-B1511)的可活化前药[1]。
Spirofylline 是一种支气管扩张剂,可用于治疗哮喘,支气管炎和肺气肿。
WDR5抑制剂41是一种有效、选择性和口服生物利用度高的WDR5 WIN-site抑制剂,TR-FRET Ki值<0.02 nM,抑制MV4:11和MOLM-13的细胞增殖,IC50分别为13和27 nM。WDR5抑制剂41在小鼠中通过静脉注射和po给药均具有良好的耐受性,并且未显示任何临床异常迹象,表明该系列药物的安全性增强。
(S) -丁氧羰基氨基环丙基乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
降冰片烯甲基NHS是一种含有TCO基团的点击化学试剂。通过Diels-Alder反应(即与四嗪的无铜点击反应)进行共轭的对氨基酚[1]。
1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰胆碱-d79是氘标记的1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱(1,2-Distearoyl-sn-甘油-3-PC；DSPC)是一种圆柱形脂质。1,2-二硬脂酰-sn-gly
2,5-Dihydroxy-4-methoxyacetophenone 可以从北川白薇根的 80% 甲醇提取物中分离得到。2,5-DiHydroxy-4-methoxyacetophenone 抑制海马 HT22 细胞系中谷氨酸诱导的细胞毒性。
葡萄糖酸红霉素是由放线菌红链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。葡萄糖酸红霉素与细菌50S核糖体亚单位结合,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质的合成,而不影响核酸的合成[1][2]。葡萄糖酸红霉素在不同的研究领域中也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。
MB-07811 (VK-2809) 是一种具有口服活性的 MB07344 的 HepDirect 前药,MB07344 是一种肝脏靶向甲状腺激素受体 β 激动剂。MB-07811 具有降低胆固醇和甘油三酯的活性。
加兰他敏-d6(加兰他敏-d6)是氘标记的加兰他敏。加兰他敏是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为500 nM[1][2]。
BRL 54443是5-HT1E/1F受体激动剂,pKi分别为8.7和8.9,比对其它5-HT和多巴胺受体的抑制性高30倍以上。
Isopsoralenoside 是补骨脂多糖中的一种苯并呋喃苷。Isopsoralenoside 在消化道内容物中可迅速代谢为补骨脂素 (HY-N0053)。Isopsoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。