Lemalemab(IMMU-MN3)是一种小鼠IgG1抗NCA-90单克隆抗体和Fab片段。Lemalemab可用于炎症、感染性病变和感染成像的研究[1]。
伪异沙蟾毒精(Pseudobufarenogin)是蟾蜍毒素提取物,未知活性背景。
Menin-MLL抑制剂24(化合物A)草酸盐是一种Menin-mixed-谱系白血病1(Menin-MLL)抑制剂,可用于癌症的研究[1]。
N-(3-巯基-2-甲基丙酰基)甘氨酸-d5是氘标记的N-(3-巯基-2-甲基丙酰基)甘氨酸[1]。
Vepsitamab(AMG 199)是一种抗MUC17/CD3 BiTE抗体,其结合T细胞上的CD3和肿瘤细胞上表达的MUC17,介导重定向的肿瘤细胞裂解,并诱导T细胞活化和增殖[1]。
Forodesine hydrochloride是有效,可口服的嘌呤核苷磷酸化酶 PNP 抑制剂,其中IC50 范围为0.48至1.57 nM。
ZINC475239213是严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型Nsp14 N7甲基转移酶(IC50:20μM)的抑制剂[1]。
异戊基紫草素(IVS)是一种紫草素色素,在意大利棘属植物的根表皮中发现[1]。
H1PVAT是脊髓灰质炎病毒血清型(PV-1、PV-2、PV-3)的有效和选择性抑制剂,可抑制早期复制。H1PVAT直接与病毒衣壳相互作用,保护PV免受热失活[1][2]。
(R) 3-O-甲基多巴-d3盐酸盐是氘标记的(R)-3-O-甲基多巴,(R)-3-O-甲基多巴是3-O-甲基多巴的R-对映体。3-O-甲基多巴是由邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)形成的L-DOPA的代谢产物。3-O-甲基多巴竞争性地抑制L-DOPA和多巴胺的药效学[1][2]。
Nitromifene 是一个雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
Acetylshengmanol Arabinoside 乙酰升麻新醇-3-O-α-L-阿拉伯糖是升麻提取物。
MKC-1(Ro-31-7453)是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1抑制Akt/mTOR通路。MKC-1通过与包括微管蛋白和导入蛋白β家族成员在内的许多不同细胞蛋白结合来阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性抑制剂,其IC50 值均 <30 nM。 NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
APX001(APX 001A；E1210)是一种新型广谱抗真菌剂,可抑制真菌蛋白Gwt1,显示出显着的活性MIC50和MIC90值0.004和0.031 ug/ml(16株金黄色葡萄球菌)；抑制肌醇酰化活性白色念珠菌Gwt1p和烟曲霉Gwt1p的IC50为0.3至0.6 uM但没有抑制作用针对人猪Wp的活性；在播散性金黄色葡萄球菌感染的鼠模型中显示出显着功效,并且在肾,肺和脑组织中CFU计数的对数减少。真菌感染1期临床
6-O-注射器基烯醇(化合物65)是一种天然产物,可在Verbacum spp[1]中找到。
Pendimethalin 是一种除草剂,可控制一年生禾草和某些阔叶杂草。Pendimethalin 抑制细胞分裂和细胞伸长。
Ftase抑制剂III是一种表型筛选的阴离子依赖性法尼基转移酶抑制剂。
m-PEG7-Tos 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
3′-脱氧-3′-氟胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
4'-Methoxypuerarin (4'-O-Methylpuerarin),一种异黄酮二甘醇,分离于 Pueraria lobata.
NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50 为 0.23±0.17 nM。
十二烷基甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
赤霉素A1是一种植物激素。赤霉素A1是从多花菜豆未成熟种子中分离出来的一种促生长酸[1]。
NK3R-IN-1(化合物16x)是咪唑吡嗪衍生物,是一种口服活性神经激肽受体NK3R抑制剂。NK3R-IN-1降低卵巢切除术(OVX)模型中的血液促黄体生成素水平[1]。