盐酸依他唑酯(SQ 20009)是一种口服活性的4型磷酸二酯酶(PDE4)选择性抑制剂,IC50为2μM。盐酸依他唑酯是一种γ-氨基丁酸a(GABAA)受体调节剂。盐酸依他唑酯是一种α-分泌酶激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白(sAPPα)的产生。盐酸依他唑酯是一种吡唑啉类衍生物,可提高cAMP水平。盐酸依他唑酯具有抗焦虑、抗抑郁和抗炎作用[1][2][3][4][5]。
固红-紫LB是一种染色抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)的染料。固红-紫LB可用于碱性磷酸酶(ALP)活性染色[1][2]。
HDAC-IN-50是一种有效的口服活性细胞凋亡＜0/b>和细胞凋亡＜1/b>双重抑制剂,FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8的IC50值分别为0.18、1.2、0.46、1.4、1.3、1.6、2.6、13nM。HDAC-IN-50诱导G0/G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞。HDAC-IN-50降低pFGFR1的表达,>细胞凋亡<2pSTAT3。HDAC-IN-50显示出抗肿瘤活性[1]。
Ziprasidone D8是Ziprasidone的氘代标记化合物。
Vilanterol (GW642444; GW 642444X)是吸入型长效β2激动剂。
Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。
除草剂A是一种腺苷衍生的核苷抗生素,也是一种针对双子叶植物的除草剂。除草剂素A可从斯氏链霉菌M40[1][2]中分离得到。
Ferroquine 是一种巧妙的抗疟药。
Naftopidil (Flivas)是α1-肾上腺素受体拮抗剂,有抗高血压活性。
L-5-甲基尿苷是5-甲基尿嘧啶(HY-W009444)的L-构型。5-甲基尿苷是一种在人体体液中发现的内源性甲基化核苷。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity C; 7-Epitaxotere)是多西他赛(docetaxel)的杂质。
Biotinylated sphingosine (Biotinyl-Sph) 是鞘氨醇激酶的底物,可用于检测鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 和 SPHK2 的磷酸化活性。
Ampalex (Ampakine CX516; CX516; BDP 12)是AMPA受体阳性变构调节剂,可作用于阿尔茨海默病,精神分裂等。
Cipepofol-d6-2 (Ciprofol-d6-2; HSK3486-d6-2) 是氘代标记的 Cipepofol (HY-116152)。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。
BMAP-18是一种生物活性肽。(BMAP-18是抗微生物肽BMAP-27的截短形式。牛髓系抗菌肽-27(BMAP-27)属于Cathelicidin家族肽,对金黄色葡萄球菌、结节性链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。BMAP-27对人类红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀微生物浓度。与亲代BMAP-27相比,BMAP-18显示出高得多的细胞选择性,因为其溶血活性降低并保留了抗微生物活性。)
Dyrk1A-IN-4(化合物48)是一种有效的口服活性Dyrk1A和DYRK2抑制剂,IC50s分别为2 nM和6 nM。Dyrk1A-IN-4具有抗癌作用[1]。
4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。
2-羟基阿托伐他汀-5(二钠)是氘标记的2-羟基阿托伐他汀二钠[1]。
Peptide 401 是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽,抑制血管通透性。
(-)-N6苯异丙基腺苷(D-苯基异丙基腺苷)是一种腺苷受体激动剂。(-)-N6苯基异丙基腺苷抑制K+诱发的Ca2+摄取,IC50值为0.5µM[1]。
DFAME是一种红色荧光基团 (Ex=508nm,Em=641nm)甜菜根和 玉米是二聚体荧光 核糖核酸适体,可与 DFAME结合形成 甜菜根复合体(Kd=460nM)和 玉米粉复合体 (Kd=3600nM)甜菜根和 玉米粉可用于在细胞中形成 核糖核酸组装体。 核糖核酸结构具有自组装特性,可用于进行 核糖核酸纳米结构的研究。DNA/RNA纳米结构将可用于细胞和基因疗法 (CGT)的研究[1]。
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗冠状病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM；IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
vMIP II(1-21)是CXCR4拮抗剂。vMIP II与CC和CXC趋化因子受体具有广谱相互作用。vMIP II(1-21)与CXCR4结合,IC50值为190 nM。
KRAS G12C抑制剂47(化合物8-1-1)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.172µM。KRAS G12C抑制剂47在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出对ERK的抑制活性,IC50分别为0.046和69.8µM。KRAS G12C抑制剂47有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
m-PEG3-S-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
Aminooxy-amido-PEG4-propargyl 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
5'-(4,4'-二甲氧基三丁基)-5-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Boc-AEVD-CHO 是一种 Caspase 8 抑制剂,可用于细胞凋亡以及免疫与炎症疾病的研究。
WAY-100635 是 5-HT1A 有效的、选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。
ATR-IN-14(化合物1)是一种有效的ATR激酶抑制剂。ATR-IN-14抑制CHKI蛋白磷酸化下游的ATR信号通路,在25 nM处抑制率为98.03%。ATR-IN-14在LoVo细胞中显示出良好的抗癌活性,IC50为64 nM【1】。