DLin-M-K-DMA(DLin-M-C2-DMA)是一种阳离子脂质,可用于构建生物递送载体[1]。
异radipine-d6是氘标记的异radipine[1]。伊司拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。伊司拉地平作为一种强大的外周血管舒张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环具有选择性作用。伊司拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[2][3][4]。
M1/M4 muscarinic agonist 3 (compound 44) 是毒蕈碱 mAChR M1/M4 激动剂,EC50s 分别为 31 nM 和 9.3 nM。
RPR-260243是HERG钾离子通道激活剂。
12乙酰氧基枞酸是从黄松油树脂中分离出来的一种化合物[1]。
Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。
ASP7657(ASP-7657)是一种有效的,选择性的口服活性前列腺素EP4受体拮抗剂,对于大鼠和人EP4受体,Ki值分别为6.02 nM和2.21 nM；有效抑制PGE2诱导的CHO细胞cAMP增加。表达大鼠EP4受体和人淋巴母细胞T(Jurkat)细胞,IC50值分别为0.86 nM和0.29 nM；不抑制表达大鼠EP1和EP3受体的HEK293细胞中PGE2诱导的细胞内钙增加,或表达大鼠EP2受体的CHO细胞中cAMP增加；剂量依赖性抑制PGE2介导的抑制LPS诱导的大鼠全血培养物中TNF-α的释放,以0.1mg/kg的剂量减轻2型糖尿病小鼠的白蛋白尿。糖尿病第1阶段已停止
Torilin是一种倍半萜,具有抗菌、抗癌和抗炎特性。托林抑制LPS诱导的NO释放,并抑制iNOS、PGE2、COX-2、NF-α、IL-1β、IL-6和GM-CSF。Torilin抑制NF-kB和AP-1易位,抑制TAK1激酶活化。随后,结果抑制了MAPK介导的JNK、p38、ERK1/2和AP-1(ATF-2和c-jun)激活,以及IKK介导IκBα降解、p65/p50激活和易位[1]。
Tagraxofusp(SL-401)是一种有效的IL-3受体抑制剂,可抑制多发性骨髓瘤(MM)骨髓(BM)微环境中浆细胞样树突状细胞(pDC)的生长。Tagraxofusp与硼替佐米(HY-10227)和泊马度胺(HY-10984)具有协同作用,可抑制多发性骨髓瘤(MM)[1]。
ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
十二烷基胺-d25是氘标记的十二烷基胺[1]。
MPEP盐酸盐是非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM。
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
Ro-24-0238 是一种有效的 platelet activating factor (PAF) 拮抗剂和 thromboxane synthesis 的抑制剂,可用于减轻由血小板活化因子得释放导致的炎症和损伤。
RIPK2-IN-1(化合物18f)是一种有效的RIPK2抑制剂,IC50为51 nM。RIPK2-IN-1以5 nM的IC50抑制ALK2。RIPK2-IN-1在RIPK2/NOD2细胞分析中的IC50为390 nM【1】。
JAK激酶-IN-1(实施例1)是一种JAK抑制剂。JAK激酶-IN-1抑制TYK2、JAK1、JAK2和JAK3,IC50值分别为4.2 nM、32 nM、27 nM和3473 nM[1]。
异鼠李素3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种主要的类黄酮化合物,在体内由肠道细菌代谢为异鼠李素,异鼠李素作为抗氧化剂发挥着重要作用[1]。
福辛普利-d5钠(SQ28555-d5钠)是氘标记的福辛普利钠。福辛普利钠是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯前药,用于治疗高血压和某些类型的慢性心力衰竭[1][2]。
MtTMPK-IN-4(化合物2)是一种对哌啶,是一种有效的结核分枝杆菌胸苷酸激酶(MtTMPK)抑制剂,IC50为6.1μM。MtTMPK-IN-4是一种有效的酪氨酸酶抑制剂。MtTMPK-IN-4是一种强效抗菌剂[1][2]。
Casein kinase 1δ-IN-14 (compound 481) 是一种酪蛋白激酶 (Casein kinase) 抑制剂,可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默氏病。
KRAS抑制剂-14(化合物3-22)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.249µM。KRAS抑制剂-14在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为1.12和>33.3µM。KRAS抑制剂-14有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
Boc-NH-PEG8-CH2CH2NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。
盐酸瓦匹罗斯特是一种血栓素A2受体拮抗剂。Vapiprost抑制U-46619、胶原蛋白或花生四烯酸(AA)刺激的聚集和ATP释放,IC50小于2.1×10-8 M[1]。
环(L-Phe-L-Pro)是从荧光假单胞菌和产碱假单胞杆菌无细胞培养上清液中分离出来的一种抗真菌环二肽[1]。环(L-Phe-L-Pro)通过干扰维甲酸诱导基因-I(RIG-I)的激活来抑制IFN-β的产生[2]。在DPPH测定中,环(L-Phe-L-Pro)表现出自由基清除活性,IC50为24µM[3]。
Benzyl-PEG9-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
盐酸西奥多林是一种心脏兴奋剂,与卡非德林一起起降压作用。
PI3Kδ-IN-11是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为27.5nm。PI3Kδ-IN-11剂量依赖性地阻断PI3K/Akt通路的活性。PI3Kδ-IN-11可用于研究B或T细胞相关的恶性肿瘤[1]。
ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。
Zaurategrast ethyl ester sulfate (CDP323 sulfate) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。