EC089 是一种连接桥,可用于管溶素和叶酸的结合,详细信息请参考专利 WO2011069116A1。
Momordin Ic 是山茱萸的主要皂苷成分,具有抗癌活性。Momordin Ic 通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡。
Sodium Channel inhibitor1是新型的选择性电压门控钠离子通道,可用于疼痛治疗。
FA-Phe-Phe是一种糠酰丙烯酰基(FA)-氨基酸衍生物,靶向血管紧张素转换酶(ACE)。FA-Phe-Phe也是组织蛋白酶a[1][2]的特异性底物。
DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂,有治疗2型糖尿病的潜力,其 KD 值为0.177 nM。
Fluensulfone 是化学防治植物寄生线虫的新型杀线虫剂。
Fipsomin是一种天然产物,可从日本穿山甲果实中分离出来[1]。
CHM-1是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1通过激活Cdc2激酶活性,通过G2-M期阻滞诱导人肝癌细胞的生长抑制和凋亡[1][2][3]。
Peptide C105Y,基于 α1-抗胰蛋白酶 359-374 残基氨基酸序列合成的细胞穿透性肽,能增强 DNA 纳米粒的基因表达。
(右)-(−)-N-苄基-2-苯基甘醇是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
与泛醇内酯B是一种与内酯。可以从夜蛾根的GABAA受体阳性激活剂甲醇提取物中分离出夜蛾内酯B[1]。
Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的,直接作用的,竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM),可口服,也可静脉注射,具有有效的抗血小板作用。
MAX-40279半己二酸是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半己二酸具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
厄洛替尼-13C6(盐酸)是13C标记的盐酸厄洛替尼[1]。盐酸埃洛替尼(CP-358774 Hydrochloride)以2 nM的IC50抑制纯化的EGFR激酶[2]。
(D-Trp8,D-Cys14)-生长抑素-14是生长抑素的合成类似物。(D-Trp8,D-Cys14)-生长抑素-14可用于代谢相关疾病的研究[1][2]。
SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
Deoxycytidine triphosphate-d14 (dCTP-d14 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-d14) dilithium 是氘代标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
N-亚硝基-N-甲基-4-氨基丁酸-d3是氘标记的N-亚硝基-N-甲基-4-氨基丁酸[1]。
GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂,IC50为3 nM。
Dostarlimab(TSR-042)是一种人源化抗PD-1单克隆抗体。Dostarlimab与人PD-1具有高亲和力,并竞争性地抑制其与配体PD-L1和PD-L2的相互作用,IC50分别为1.8和1.5 nM[1]。
环戊烯基尿嘧啶是尿苷激酶的一种非细胞毒性抑制剂,可有效阻止宿主和完整小鼠肿瘤组织挽救循环尿苷[1]。
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
Irinotecan是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。
Nosiheptide (Multhiomycin) 是一种由 Streptomyces actuosus 产生的硫肽抗生素,可抑制细菌蛋白质的合成,并在独特的大环核上具有独特的吲哚侧环系统和区域特异性羟基,已被广泛用作动物生长的饲料添加剂。
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。
Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。