阿仑单抗(Campath IH)是一种抗CD52的人源化单克隆抗体,CD52是一种糖蛋白,在大多数淋巴样细胞表面表达,在较小程度上是髓样细胞类型。阿仑单抗选择性靶向CD52抗原,诱导淋巴细胞深度耗竭,然后恢复具有调节表型的T细胞和B细胞[1][2]。
金刚烷-d16是氘标记的DL-组氨酸[1]。
INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物,是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport) 抑制剂,协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性,其优先针对 B 细胞功能,需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
NH-bis(PEG4-acid) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
FATP1-IN-1是一种脂肪酸转运蛋白1(FATP1)抑制剂。FATP1-IN-1是对FATP1的重组人或小鼠酰基辅酶A合成酶活性的抑制,IC50值分别为0.046μM或0.60μM[1]。
A3AR拮抗剂1(化合物17)是一种高效、选择性的人A3腺苷受体(AR)拮抗剂,其Ki为4.63 nM。A3AR拮抗剂1即使在高浓度下也对大鼠A3 AR没有亲和力[1]。
Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂,IC50值为1.6nM。
(+)-7'-Methoxylariciresinol 是一种木脂素葡萄糖苷,可从 Cyclea racemosa 中分离出来。
2-氯-N6-环戊基2'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Palivizumab(MEDI 493)是一种人源化呼吸道合胞病毒单克隆抗体,可减少呼吸道合胞菌(RSV)感染[1]。
(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride 是 LM11A-31 dihydrochloride 的异构体。LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 配体,是有效的 proNGF 拮抗剂。
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
5-DTAF是一种异构荧光素衍生物,在pH＞9的水溶液中直接与多糖和其他醇反应。在488 nm激发后,5-DTAF发射曲线的最大波长为518 nm[1]。
FmocNH-PEG2-CH2CONH-PEG2-CH2COOH 是一种优化、延长的 PEG 类 Linker。
MMP抑制剂II(化合物4e)是一种有效的、可逆的泛MMP抑制剂,MMP-1、MMP-3、MMP-7和MMP-9的IC50值分别为24 nM、18.4 nM、30 nM和2.7 nM[1]。
Pedalin是从芝麻(Sesamum indicum L.)叶(SL)的乙醇提取物中获得的生物活性成分。Pedalin显示了体外抗氧化和抗结肠癌的功效,具有清除自由基的活性和铁还原抗氧化能力(FRAP)[1][2]。
UNC-2170是53BP1(IC50=29µM；Kd=22µM)的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸(Kme)读取器蛋白质相比,UNC-2170对53BP1显示出至少17倍的选择性。53BP1是一种Kme结合蛋白,在DNA损伤修复(DDR)途径中起核心作用,并被招募到双链断裂(DSB)位点[1]。
H-Thr-Gly-OH是一种具有生物活性的肽。
Tiamulin (fumarate) 是一类二萜兽药,广泛用于控制猪的传染疾病,包括猪痢疾和地方性肺炎等。
丹磺酰氯-d6是氘标记的3-巯基-3-甲基丁烷-1-醇[1]。
Thiamphenicol为抗菌素,是氯霉素的甲磺酰类似物。
盐酸苯哌嗪是一种强效、长效的单胺氧化酶抑制剂。哌嗪具有研究抑郁症的潜力[1]。
Sematilide (CK-1752) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
17： 0-18:1π-d5(铵)是氘标记的17:0-18:1π(铵)。
RORγt反向激动剂23是一种有效、选择性、口服的新型视黄酸受体相关孤儿受体γt反向激动剂。
(R,R)-Glycopyrrolate ((R,R)-Glycopyrronium (bromide); (R,R)-Glycopyrrolate (bromide)) 是抗胆碱剂。 (R,R)-Glycopyrrolate ((R,R)-Glycopyrronium (bromide); (R,R)-Glycopyrrolate (bromide)) 可以减少流口水的频率。
Thiazole Orange是一种用于网状细胞分析的染料。