酒石酸Leucomycin(酒石酸Kitasamycin)是一种强效的16元大环内酯类抗生素[1]。
4-丁基苯胺-d6是氘标记的4-丁基苯胺[1]。
Benzyl-PEG1-Tos 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
ITIC-4F 是基于茚并二噻吩并噻吩 (IDTT) 的后富勒烯电子受体。ITIC-4F 在高效二元和三元单结以及串联聚合物太阳能电池 (PSC) 中具有广泛的适用性。
2-(苄基(甲基)氨基)乙醇-d4是氘标记的2-(苄基。
RUNX1/ETO四聚-IN-1是RUNX1-ETO四聚的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO四聚体-IN-1专门针对RUNX1/ETO的NHR2(EC50=0.25μM),恢复RUNX1-ETO下调的基因表达。RUNX1/ETO四聚体-IN-1抑制依赖RUNX1-ETO的SKNO-1细胞的增殖,并降低小鼠模型中RUNX1_ETO相关肿瘤的生长[1][2][3]。
CFT8634是从专利WO2021178920A1化合物173中提取的针对BRD9的降解剂。CFT8634可用于滑膜肉瘤和SMARCB1缺失实体瘤的研究[1]。
PARP1-IN-6是一种双管蛋白/PARP-1抑制剂,IC50值分别为0.94和0.48μM。
(R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
CSP1 是一种有效的、选择性的 ComD1 受体激动剂,IC50 值为 10.3 nM。CSP1 是能力刺激肽 (CSP) 的主要变体,它可以通过调节群体感应 (QS) 来调节肺炎链球菌的遗传转化。CSP1 可以作为抗菌剂。
NH2-PEG2-methyl acetate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。
Dichlormid 是除草剂安全剂。Dichlormid 上调 ZmGST27 和 ZmMRP1 的表达并增加 ZmGT1。
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,Ki为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
Ioxaglic acid(P-286)是带负电的造影剂,可用作计算机断层扫描(CT)中使用的糖胺聚糖(GAG)的反向指示剂。通过定量评估糖胺聚糖含量[1][2],Ioxaglic可用于人类骨关节炎软骨的成像。
IPG7236 是一种选择性的 CCR8 拮抗剂。IPG7236 在人乳腺癌小鼠异种移植模型中表现出显著的肿瘤抑制作用。IPG7236 可用于癌症的研究。
布雷黑素肽(PT-141)是α-黑素细胞刺激素(α-MSH)的类似物。布雷黑素肽激活mPOA和其他参与性行为的大脑下丘脑和边缘区域。Bremelanotide可用于研究低活性性欲障碍[1]。
Influenza HA (110-119) 是流感病毒血凝素的 110-119 片段,可刺激 Treg 细胞增殖。
N-Arachidonoyl-3-hydroxy-γ-aminobutyric acid 是一种花生四烯酰基氨基酸。
Ethiprole 是一种杀虫剂。在 CYP3A4 表达细胞以及体内小鼠脑和肝脏中,比 Fipronil (HY-B0822) 更快产生代谢砜。Ethiprole 的硫化物、亚砜、砜和脱亚磺酰等衍生物,具有更优的生物活性。
Cromolicic acid-d5是氘标记的Cromolyn[1]。克罗莫林是一种肥大细胞稳定剂。克罗莫林具有研究支气管哮喘、过敏性鼻炎和某些过敏性眼部疾病的潜力,如春季结膜炎、角膜炎和角结膜炎[2]。
Droxidopa-13C2,15N(盐酸盐)是氘标记的Droxidopa。Droxidopa(L-DOPS)是Droxidopa(w/w80%)和药用淀粉(w/w20%)的混合物,是神经递质去甲肾上腺素(nor肾上腺素)和肾上腺素(肾上腺素)的前药；Droxidopa(L-DOPS)能够穿越保护性血脑屏障[1][2]。
CDK9/10/GSK3β-IN-1(化合物13c)是一种激酶抑制剂(Flavopiridol(HY-10005)类似物),可有效抑制HsGSK3？(IC50=59 nM)、HsCDK9/CyclinT(IC50=64 nM),HsCDK5/p25(IC50=1.093µM。CDK9/10/GSK3β-IN-1具有与Flavopiridol相当或更高的抗癌细胞活性。CDK9/10/GSK3β-IN-1在体外对多达七种癌细胞株具有高抗增殖活性[1]。
MRE-269-d6是氘标记的MRE-269。MRE-269是selexipag的活性代谢产物,是一种选择性IP受体激动剂。
Propargyl-PEG8-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。
4-硫代-2'-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Cenegermin是一种重组人神经生长因子(rhNGF)。Cenegerman可用于神经营养性角膜炎的研究[1]。
(22S,24E)-3β,22-二乙酰氧基anosta-7,9(11),24-三烯-26-酸(化合物15)是一种抗结核药,对结核分枝杆菌H37Ra的MIC值为12.5μg/mL。(22S,24E)-3β,22-二乙酰氧基anosta-7,9(11),24-三烯-26-酸显示出细胞毒性,对Vero细胞的IC50值为32μM[1]。