Dithranol可高效的作用于银屑病。
NC1是一种新型的高活性蛋白质酪氨酸磷酸酶非受体22型(PTPN22)变构抑制剂,它是一种淋巴特异性酪氨酸磷酸酶(LYP)。
LHRH(1-5)(游离酸)是通过在Tyr55-Gly66位点切割LHRH而产生的多肽。LHRH(1-5)(游离酸)在血管紧张素转化酶(HY-P2983)的催化下转化为LHRH(1-3)和LHRH(4-5)片段[1][2]。
rel-Boc-Hyp-OMe 是 Boc-Hyp-OMe (HY-65039) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Boc-Hyp-OMe 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。Boc-Hyp-OMe 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
9-O-乙酰基-木脂素是一种木脂素,可从白玉兰种子中分离得到[1]。
GMBS 是一种双功能的交联剂。GMBS 通常用于制备抗体-酶和半抗原-载体蛋白偶联物。
Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。
Guvacoline hydrobromide 是可在 Areca triandra 中发现的一种吡啶生物碱,可作为心房和回肠毒蕈碱受体 (mAChR) 的全激动剂。
大腕B是一种抗菌化合物。巨腕B可以从蓝桉的分支中分离出来。巨腕B可用于牙周疾病的研究[1]。
Quinine hemisulfate hydrate 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine hemisulfate hydrate 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
伪黄连素是一种生物碱化合物,可作为酶底物[1]。
1,3-Dipalmitin (1,3-Dipalmitoylglycerol) 是一种脑苷脂,存在于 Typhonium giganteum Engl 中。
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 反向激动剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
Cendakimab(RPC4046；ABT 308；CC-93538)是一种针对IL-13分子的选择性人源化重组单克隆抗体。Cendakimab对人野生型和变体IL-13具有高亲和力和效力,并通过ELISA分别以352pM和631pM的IC50阻断IL-13与IL-13Rα1和IL-13Rβ2的结合。Cendakimab识别野生型人IL-13和常见多态性变体R110Q,结合亲和力分别为52和50pM。Cendakimab可能导致IL-13相关的过敏性/炎性疾病(如哮喘和嗜酸性食管炎)[1]。
Picoprazole 是一种特异性的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 3.1±0.4 μM。
OVA-A2肽(SAINFEKL,OVA(257-264)变体)是一种生物活性肽。(A2肽(SAINFEKL)是具有抗原效应的(OVA)肽(257-264)变体。)
Cbz-NH-PEG4-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Cbz-Lys-Arg-pNA是一种可以通过肽筛选找到的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
DOTA-JR11是生长抑素受体2(SSTR2)拮抗剂。DOTA-JR11可被68Ga标记,用于神经内分泌肿瘤(NETs)研究中的配对成像[1]。
AC-7954 是一种选择性非肽尾加压素受体激动剂 (EC50: 对人 UII 受体为 300 nM)。
Revizinone是一个新的有选择性的phosphodiesterase (PDE) III抑制剂,在酶检测实验上的IC50值是0.036 microM。
Neosmitilbin 分离于 Garcinia mangostana。
(R) -2-((叔丁氧羰基)氨基)-3-(萘-2-基)丙酸是丙氨酸衍生物[1]。
H4R antagonist 3 (Example 18) 是一种组胺-4受体 (histamine-4 receptor) 拮抗剂,EC50 <10 mM。H4R antagonist 3 可用于炎性、自身免疫性、过敏性和眼部疾病的预防研究。
GSK-J4是一种有效的H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶 (KDM) 抑制剂,抑制 KDM6B和KDM6A的 IC50 分别为8.6 μM 和 6.6 μM。
Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。