BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
HIV-1抑制剂-47是HIV-1的抑制剂,可抑制人类APOBEC3G的vif依赖性降解,IC50值为14.33μM。HIV-1抑制剂-47还参与1-(2-嘧啶基)哌嗪衍生物的合成,具有潜在的抗焦虑、抗抑郁和抗精神病作用[1][2][3]。
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
Palmitoyl hexapeptide-14(Palmitoyl hexapeptide-6) 是一种具有抗皱作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
4-硝基-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐是苯丙氨酸衍生物[1]。
ALR1/2-IN-1(化合物6e)是一种醛还原酶(ALR1)和醛糖还原酶抑制剂(ALR2),对ALR1和ALR2的IC50值分别为3.26μM和3.06μM。ALR1/2-IN-1显示出抗癌活性[1]。
EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂,IC50 值为 3 μM。
(-)-α-Terpineol ((S)-α-Terpineol) 是一种单萜化合物,是白葡萄酒中重要的香气化合物之一。
Idactamab(INT-001)是一种IgG1-κ抗体,在血液系统恶性肿瘤中具有体内活性。伊达昔单抗可用于制备靶向ASCT2(SLC1A5)[1][2]的高效特异性ADC MEDI7247。
MK-4101是Hedgehog信号通路中强的SMO抑制剂,能够很好地对抗成神经管细胞瘤和基底细胞癌。
HDAC1/2-IN-3是一种HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50值分别为0-5和5-10 nM。
Anumigilimab(CSL-324)是一种抗人粒细胞集落刺激因子(G-CSF)受体的人源化IgG2a单抗。Anumigilimab可用于增加炎症部位中性粒细胞的数量[1][2]。
N-Mal-N-bis(PEG2-NHS ester) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC PTPN2降解剂-2(实施例187B)是一种有效的PTPN2分解剂,具有研究癌症或代谢性疾病的潜力[1]。
β-Amyloid (22-35) 是一种由 14 个氨基酸组成的多肽片段,能够聚集,可以对海马细胞产生神经毒性。
4-叠氮氯嗪是刷状缘膜中葡萄糖转运体的高亲和力探针和光亲和力标签[1]。
Benzenesulfonamide 是用于治疗和/或预防干眼症的有效化合物。
SPL-410 是具有口服活性的、强效的、选择性的、羟乙胺类的类信号肽肽酶 2a (SPPL2a) 的抑制剂,其IC50 值为 9 nM。
AB-729 sodium 是一种siRNA,通过RNA 干扰 (RNAi)抑制病毒复制并减少 HBV 抗原。AB-729 sodium 与 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 配体的三聚体结合,通过去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR) 促进肝细胞摄取 。
3'-氨基-3'-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Asperfuran是一种抗真菌的二氢苯并呋喃衍生物,由米曲霉产生。Asperfuran对鸡腿菇几丁质合酶的抑制作用较弱。Asperfuran在HeLa S3和L1210细胞中显示出弱细胞毒性,IC50为25μg/ml[1]。
Cbz-Ile-Pro OH(NSC 333754)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
M700F048是大豆种子的代谢产物[1]。
MAPK-IN-1(化合物2)是一种MAPK信号通路抑制剂。MAPK-IN-1具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为23.84μM。MAPK-IN-1具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Salsolidine 是一种四氢异喹啉类生物碱,能够立体选择竞争性的抑制 MAO A 的活性。
Lysobactin 由土壤中发现的几种革兰氏阴性菌产生的,是一种有效的抗生素 (antibiotic),对金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌具有功效。
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。