Methocarbamol-d3是氘标记的Methocarbamol。甲氧氨基酚是一种口服活性中枢肌松弛剂,可阻断肌肉Nav1.4通道。甲氧氨基酚可逆地影响Nav1.4通道失活的电压依赖性。氨甲氨基酚有可能用于肌肉痉挛和疼痛综合征研究[1][2][3]。
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。
Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
Boc-D-Glu-OBzl是一种谷氨酸衍生物[1]。
N-Benzoyl-(2R,3S)-3-phenylisoserine 是紫杉醇 C-13 的侧链,对紫杉醇较强的抗肿瘤活性至关重要[1]。
Wilfortrine是一种具有生物活性的倍半萜生物碱。Wilfortrine具有免疫抑制作用。Wilfortrine还可以抑制小鼠白血病细胞生长,并显示出抗HIV活性[1]。
γ-生育三烯醇-d6是氘标记的Fmoc Met OH[1]。
软骨抑素1是一种抗血管生成肽。软骨抑素1可用于抗血管生成的研究[1]。
Tris(benzyltriazolylmethyl)amine (TBTA) 是一种配体,能作为生化工具用于标记蛋白质和酶。
十二烷基三甲基铵-d34(溴化物)是氘标记的十二烷基三乙基铵(溴化)[1]。十二烷基三甲基溴化铵(DTAB)是一种表面活性剂。十二烷基三甲基溴化铵与DNA相互作用,改变DNA在结合上的机械财产和相互作用的特定结合参数[2]。
JAK3/BTK-IN-2是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-2具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物004)[1]
4-硝基苯甲腈-d4是氘标记的NSC 88911[1]。
2-乙酰氧基-3-去乙酰氧基凯撒内酯e(化合物11)是一种呋喃二萜,可在凯撒中发现[1]。
GlcNAcstatin 是一种基于葡萄糖咪唑的选择性细菌 O-GlcNAcase 抑制剂,Ki 为 4.6 pM。GlcNAcstatin 的选择性是 HexA/B 的 100000 倍。
Mal-PEG3-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
伏托普兰是一种基因剪接调节剂,用于抑制亨廷顿舞蹈症[1]。
PI3K-IN-38(化合物123)是一种口服活性PI3K抑制剂,IC50为0.541µM(PI3K-α)。PI3K-IN-38具有抗癌和抗炎活性,抑制体内肿瘤生长[1]。
2'-Hydroxylisoagarotetrol 是一种天然产物化合物。
Cap依赖性内切酶-IN-5是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-5能很好地抑制流感病毒,和/或具有较低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性(摘自专利WO2020078401A1,化合物13-1)[1]。
lispro胰岛素是一种重组人胰岛素类似物,是三种速效胰岛素类似物之一。lispro胰岛素可用于糖尿病高血糖的研究[1]。
WAY-604439 是一种活性分子。
c-Fms-IN-12 是一种 c-Fms 抑制剂,IC50 值约为 93.6-283.7 nM,详细信息请参考专利 WO2011079076A1 的化合物 Example 65。
(S) -2-氨基-3,3-二苯基丙酸是一种丙氨酸衍生物[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-21是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-21抑制流感病毒的复制。ap依赖性内切酶-IN-21具有研究流感病毒感染(A型流感)的潜力(摘自专利WO2021233302A1,化合物8B或8A)[1]。
MS417 是 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 值分别为 30,46 nM,Kd 值分别为 36.1,25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低,IC50 值为 32.7 μM。
Mosapride是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
MGH-CP1是一种有效的口服活性TEAD2和TEAD4自动棕榈酰化抑制剂,IC50分别为710 nM和672 nM。MGH-CP1可降低细胞内内源性或外源性表达的TEAD蛋白的棕榈酰化水平。当MGH-CP1与Lats1/2缺失结合时,可以抑制Myc表达,抑制上皮过度增殖,并诱导凋亡[1]。
异甲硝唑-d4盐酸盐是氘标记的异甲硝醇[1]。