Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
莪术是从莪术中分离得到的天然产物[1]。
Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
Fenobam 是一种选择性、口服活性、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。
AZD-5991 S-enantiomer 是 AZD-5991 的低活性 S 型对映体。AZD-5991 S-enantiomer 是一种 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 6.3 μM,SPR 实验检测的 Kd 为 0.98 μM。
(3-氯-4-氟苯基)磺酰基)脯氨酸是脯氨酸衍生物[1]。
β、 β-海藻糖d14是氘标记的β,β-海藻糖[1]。
Feglymycin 是一种 HIV复制抑制剂。Feglymycin 也是一种具有抗菌活性的抗生素肽 (对金黄色葡萄球菌 MIC: 32-64 μg/mL)。
eIF4A3-IN-17(化合物61)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-17干扰eIF4F翻译复合物的组装,myc LUC、tub LUC的EC50s分别为0.9、15和1.8nM,以及MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-17可用于研究人类癌症发病机制[1]。
Yadanziolide A 来源于Brucea javanica 干燥的种子。Yadanziolide A 具有强的抗病毒作用,抗烟草花叶病毒的IC50 值为 5.5 μM。Yadanziolide A 具有抗肿瘤作用.
H-Asp(Obzl)-其他。HCl是天冬氨酸衍生物[1]。
Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP-4抑制剂。
高绒霉素7-O-β-D-葡萄糖苷是一种天然的血小板活化因子(PAF)拮抗剂。高绒霉素7-O-β-D-葡萄糖苷抑制PAF诱导的人和兔血小板聚集,IC50为0.8μM[1]。
Paucmannose是一种常见的甘露糖苷N-糖蛋白表位,存在于无脊椎动物和植物中。癌症中表达了寡聚腺苷聚糖[1]。
Febuxostat(TEI 6720;TMX 67 )是选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki为0.6 nM。
2-溴丙酸乙酯-d3是氘标记的2-溴丙酸甲酯[1]。
7-丙基-7,8-二氢-8-氧代-9-(β-D-呋喃木糖基)鸟嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
E-982的信息请参考文献中的化合物12.
Boc-NH-PEG7-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
YMRF-NH2是一种神经肽。YMRF-NH2以31nM[1][2]的EC50值结合FMRFa-R。
IEM-1754是一种指示离子金刚烷衍生物,是天然离子型谷氨酸受体开放通道的有效阻滞剂,包括昆虫肌肉中的奎斯夸特敏感受体、培养的大鼠皮层神经元中的NMDAR和新鲜分离的海马细胞中的AMPAR。IEM-1754在体内显示出抗惊厥效力[1][2]。
KP-457是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂,对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高,50 值分别为 11.1 nM (ADAM17),748 nM (ADAM10),717 nM (MMP2),9760 nM (MMP3),2200 nM (MMP8),5410 nM (MMP9),930 nM (MMP13),2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。
Gentiournoside D 是一种天然化合物,存在于 G. asclepiadea 的提取物中。
Fmoc-DON-Boc(化合物8b)是Fmoc保护的化合物,其可用于合成6-二氮杂-5-氧代-L-壬亮氨酸(DON；HY-108357)的促进剂。DON是谷氨酰胺拮抗剂[1]。
EDANS (1,5-EDANS) 是一种新型的淬灭荧光底物 (fluorogenic substrate),用于通过共振能量转移分析逆转录病毒蛋白酶。
Z-DEVD-CMK 在体外是大多数组织蛋白酶 (cathepsins) 的不可逆抑制剂。
2'-O-乙酰基-5'-O-苯甲酰基-3'-O-甲基-5-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
2-Oleoylglycerol 是饮食中天然存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。
Ftaxilide是一种新型抗结核剂。