5,7-二氯犬尿酸(5,7-DCKA)是NMDA受体甘氨酸位点的选择性竞争性拮抗剂,其KB为65 nM。5,7-二氯kynurenic酸是kynurenic酸的一种衍生物,可减少大鼠皮层细胞培养中NMDA诱导的神经元损伤[1]。
结核菌素是一种木质素。结核菌素可从纤毛虫中分离出来[1]。
TPMPA是异古瓦碱和3-APMPA的混合物,是GABAC受体(KB=2.1μM)的第一个选择性拮抗剂,但不与GABAA(KB=320μM)或GABAB受体(EC50=500μM)相互作用。TPMPA具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力[1][2][3]。
SRT 2104 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂,可用于 2 型糖尿病和亨廷顿病的研究。
N-Boc-O-烯丙基-L-丝氨酸是L-丝酸的衍生物,可用于化合物合成[1]。
(R) -Elexacaftor是Elexacaft(HY-111772)的对映体。(R) -Elexacaftor是来自专利WO2018107100A1的化合物37。(R) -Elexacaftor是囊性纤维化跨膜电导调节剂(CFTR)的调节剂,CFTR dF508的EC50为0.29 uM[1]。
雄激素受体-IN-2是一种有效的口服雄激素受体抑制剂。雄激素受体-IN-2对前列腺癌具有抗肿瘤活性[1]。
Febuxostat impurity 7 是 Febuxostat 一种杂质。Febuxostat 是选择性黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
Robenacoxib 是一种非甾体类抗炎镇痛试剂。Robenacoxib 是一种选择性 COX-2 抑制剂。
ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。
5,4'-二羟基-7-甲氧基-6-甲基黄烷(化合物15)是一种天然产物,可在中国龙血中找到[1]。
皮氯芬-d4(4-氟苯基-d4)是氘标记的皮氯芬[1]。
(+)-Peusedanol 是滨海前胡中的香豆素类化合物。
Amdizalisib是一种PI3K抑制剂,用于炎症性疾病、自身免疫性疾病或癌症的研究[1]。
9-(3-脱氧-3-氟-β-D-呋喃核糖基)-6-[5-(丙-1-基)吡啶-3-基]嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Trabikibart (CSL311) 是一种 βc 特异性、全人单克隆抗体,可与人 βc 受体细胞因子结合位点特异性的独特表位结合,对人类 βc 受体具有皮摩尔结合亲和力。Trabikibart 是 IL-3、GM-CSF 和 IL-5 对嗜酸性粒细胞存活的联合作用的有效抑制剂。Trabikibart 具有用于慢性炎症性疾病的潜力。
NSC-670224是组蛋白脱乙酰酶-6(HDAC6)和核因子-κB(NF-κB)激活阻断剂的抑制剂。在低微摩尔浓度下,它对酿酒酵母具有毒性,可能通过与三苯氧胺相关的作用机制发挥作用。
Dirithromycin(LY 237216)是大环内酯类糖肽抗生素,能与细菌核糖体70S中的50S亚基相结合。
STAT3-IN-23 (PY*LKTK) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
Notopterol 是从 N. incisum 提取的香豆素。Notopterol 诱导细胞凋亡,具有解热,镇痛和抗炎作用。Notopterol 有用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-1-β-D-呋喃核糖基-5-嘧啶乙酸甲酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂。
N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-5-甲基-L-亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
Charantadiol A 是一种在苦瓜中发现的天然化合物。
NH-bis(m-PEG4) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Filibuvir 是 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性的 RNA 聚合酶的有效选择性非核苷抑制剂 (NNI),它在 NS5B 的 “Thumb 2” 口袋中非共价结合。 在体外,filibuvir 与基因型 1 a 和 1 b 复制子等效,EC50 为 59 nM。
((烯丙基)羰基)-L-苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。