DMT-2'-O-甲基鸟苷亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
MC EVCit PAB MMAE(Linker Payload 11)是用于ADC的药物-接头偶联物。MC EVCit PAB MMAE含有ADC接头(MC EVCit-PAB)和强效微管蛋白聚合抑制剂MMAE(HY-15162)[1]。
GSK467 是一种有效选择性的 KDM5 (也称 JARID1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
Biotinyl tyramide 是一种用于酪胺信号放大的生物素衍生物,用于免疫组织化学信号放大和原位杂交实验。
5-HT2C激动剂-3((+)-19)游离碱是选择性5-HT2C兴奋剂(EC50:24nM,Ki:78nM)。5-HT2C激动剂-3游离碱具有抗精神病药物样活性。5-HT2C激动剂-3游离碱阻断苯丙胺诱导的多动症[1]。
依哌立松-d10(±)-依哌立松-d10)盐酸盐是氘标记的依哌立松盐酸盐。盐酸依哌立松(±)-盐酸依哌立松)是一种抗痉挛剂,用于治疗以肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病。它的工作原理是放松骨骼肌和血管平滑肌,从而显示出各种效果,如减少肌强直、改善循环和抑制疼痛反射。盐酸依哌立松(±)-盐酸依哌立松)是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用[1][2[3]。
2-氧代丁酸钠-13C,d4是氘和13C标记的2-氧代戊酸钠[1]。
Noraucuparin是一种联苯型植物抗毒素。诺劳克林具有抗真菌作用。Noraucuparin可以从花楸(Sorbus pohuashanensis)的叶片中分离出来[1]。
阿巴克罗芬-普拉卡比尔是巴氯芬活性R-异构体的一种新型转运前药。巴氯芬是一种外消旋GABAB受体激动剂
Dasycarpol (compound 2) 是由 Aspergillus niger (AS 3.421) 对黄曲霉酮进行微生物转化的产物。Dasycarpol 对 A549 细胞表现出中等的细胞毒性,其 IC50 值为 20 ug/mL。
IWP-O1 是一个有效的Porcn 抑制剂,其在L-Wnt-STF 细胞中测得的 EC50 值为 80 pM。能够抑制HeLa细胞中Dvl2/3和LRP6的磷酸化。IWP-O1通过抑制Wnt蛋白的分泌发挥作用。
Swainsonine 是从紫云英属植物中分离得到的生物碱类,为 α-甘露糖苷酶 (α-mannosidase) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
N-(Azido-PEG3)-N-Boc-PEG3-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Tetraethylene glycol (compound 28) 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
Voleneol 是一种倍半萜烯,可以从 Guarea guidonia (MELIACEAE) 的种子中分离出来。
m-PEG4-aldehyde 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Clonostachydiol是一种来自柱状Clonostachys cylindrospora真菌(菌株FH-A 6607)[1]的驱虫大二醇。
Bi-linderone 是从中药植物 Lindera aggregata 中分离得到的外消旋体。Bi-linderone浓度为 1 μg/mL 时,对葡萄糖诱导的 HepG2 细胞胰岛素抵抗具有显著活性。
ENMD-1068 hydrobromide 是一种有效的 PAR2 拮抗剂。ENMD-1068 hydrobromide 以剂量依赖性方式减轻关节炎症。ENMD-1068 hydrobromide 可用于关节炎症的研究。
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
AChE/BChE-IN-2(化合物13b)是AChE/BChE的有效抑制剂(AChE IC50=0.96±0.14µM,BChE IC50=1.23±0.23µM)。AChE/BChE-IN-2具有研究AD疾病的潜力[1]。
Hederagenic Acid 是一种三萜皂苷。Hederagenic Acid 可以从 Kalopanax septemlobus (Thunb.) Koidz 的根中分离出来。
SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
Diammonium Glycyrrhizinate 可从甘草中分离得到,是一个广泛使用的抗炎化合物。
Angiotensin II (1-4), human 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶(ACE)合成的内源性肽。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
Xylazine盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂。
L-亮氨酸-2-13C是13C标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。