4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺

更新时间:2024-01-02 21:55:40

4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺结构式
4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺结构式
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常用名 4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺 英文名 FPS-ZM1
CAS号 945714-67-0 分子量 327.848
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 497.6±38.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H22ClNO 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 254.7±26.8 °C

 4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺用途


FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂,Ki 值为 25 nM。

 4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺名称

中文名 4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺
英文名 N-benzyl-4-chloro-N-cyclohexylbenzamide
英文别名 更多

 4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺生物活性

描述 FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂,Ki 值为 25 nM。
相关类别
靶点

Ki: 25 nM (RAGE)[1]

体外研究 FPS-ZM1抑制CHO细胞中的Aβ/ RAGE结合,其亲和力比其母体分子FPS2高约2倍。 FPS-ZM1抑制其他已知的RAGE配体与sRAGE的结合,包括S100钙结合蛋白B和两性蛋白。 FPS-ZM1比FPS2更有效地减少Aβ40诱导的BACE1 mRNA和蛋白水平的增加以及sAPPβ的产生,sAPPβ是BACE1的APP裂解产物,指示BACE1活性[1]。
体内研究 FPS-ZM1对小鼠无毒并且容易穿过血脑屏障。在过表达人Aβ前体蛋白的老年APPsw/0小鼠中,具有确定的Aβ病理的AD转基因小鼠模型,FPS-ZM1抑制RAGE介导的循环Aβ40和Aβ42流入脑中。在脑中,FPS-ZM1仅与RAGE结合,后者抑制β-分泌酶活性和Aβ产生并抑制小胶质细胞激活和神经炎症反应[1]。 FPS-ZM1处理降低AGEs大鼠中Aβ1-40和Aβ1-42的水平。它抑制AGEs介导的Aβ代谢相关蛋白的增加,并下调AGEs介导的海马中促炎细胞因子的增加。 FPS-ZM1 up-调节AGEs大鼠的抗氧化防御系统和减弱AGEs诱导的记忆障碍[2]。
激酶实验 将人sRAGE在4℃下在96孔微量滴定板中固定(10μg/ mL)过夜,并用3%牛血清白蛋白封闭。在不存在和存在各种浓度的FPS2或FPS-ZM1(10至1,000nM)的情况下,将5IM的125 I标记的Aβ40,HMGB1或S100B加入到含有固定化sRAGE的孔中,并在室温下在PBS中孵育1小时。用冷PBS洗涤孔以除去未结合的放射性标记的配体,并分析放射性[1]。
细胞实验 为了确定FPS2和FPS-ZM1是否对CHO细胞有毒,用不同浓度的10nM至10μM的抑制剂处理细胞72小时。使用WST-8测定试剂盒[1]测定细胞毒性。
动物实验 大鼠:从海马内注射前1周开始,给FZM1和AGEs + FZM1大鼠腹膜内注射FPS-ZM1(1mg / kg / d,体积2mL)4周; AGEs和对照组大鼠腹腔注射相同体积的生理盐水4周。 AGEs海马内注射后3周,用Morris水迷宫试验测定大鼠逃避潜伏期,然后处死所有大鼠[2]。小鼠:FPS2或FPS-ZM1通过股静脉静脉内施用(1mg / kg),并且通过插管的股动脉在1,5,10,15和20分钟收集动脉血样(30μL)。通过在4℃下离心分离血浆并立即储存在-80℃直至分析[1]。
参考文献

[1]. Deane R, et al. A multimodal RAGE-specific inhibitor reduces amyloid β-mediated brain disorder in a mouse model of Alzheimer disease. J Clin Invest. 2012 Apr;122(4):1377-92.

[2]. Hong Y, et al. Effects of RAGE-Specific Inhibitor FPS-ZM1 on Amyloid-β Metabolism and AGEs-Induced Inflammation and Oxidative Stress in Rat Hippocampus. Neurochem Res. 2016 May;41(5):1192-9.

[3]. Lian YJ, et al. Ds-HMGB1 and fr-HMGB induce depressive behavior through neuroinflammation in contrast to nonoxid-HMGB1. Brain Behav Immun. 2017 Jan;59:322-332.

 4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 497.6±38.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H22ClNO
分子量 327.848
闪点 254.7±26.8 °C
精确质量 327.138977
PSA 20.31000
LogP 5.03
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.603
储存条件 -20℃

 4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺英文别名

N-Benzyl-4-chloro-N-cyclohexylbenzamide
4-Chloro-N-cyclohexyl-N-(phenylmethyl)benzamide
FPS-ZM1
Benzamide, 4-chloro-N-cyclohexyl-N-(phenylmethyl)-
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