呱氨托美丁

更新时间:2024-01-02 12:36:58

呱氨托美丁结构式
呱氨托美丁结构式
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常用名 呱氨托美丁 英文名 Amtolmetin guacil
CAS号 87344-06-7 分子量 420.458
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 663.3±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H24N2O5 熔点 117-120ºC
MSDS N/A 闪点 354.9±31.5 °C

 呱氨托美丁用途


氨甲喋呤-瓜氨酸是一种有效的非甾体抗炎药,具有镇痛作用。Amtolmetin guacil抑制前列腺素合成和环氧合酶(COX)。Amtolmetin guacil可以刺激胃肠道壁上的辣椒素受体,并释放胃保护性一氧化氮(NO)。Amtolmetin guacil可用于研究膝关节骨关节炎[1][2]。

 呱氨托美丁名称

中文名 哌氨托美丁
英文名 2-Methoxyphenyl 2-(2-(1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)-1H-pyrrol-2-yl)acetamido)acetate
中文别名 2-甲氧苯基 2-(1-甲基-5-(4-甲基苯甲酰)-1H-吡咯-2-乙酰氨基乙酸酯 | 呱氨托美丁
英文别名 更多

 呱氨托美丁生物活性

描述 氨甲喋呤-瓜氨酸是一种有效的非甾体抗炎药,具有镇痛作用。Amtolmetin guacil抑制前列腺素合成和环氧合酶(COX)。Amtolmetin guacil可以刺激胃肠道壁上的辣椒素受体,并释放胃保护性一氧化氮(NO)。Amtolmetin guacil可用于研究膝关节骨关节炎[1][2]。
相关类别
靶点

Prostaglandin receptor, COX, NO[1][2]

体外研究 在大鼠新鲜血浆和大鼠肝微粒体中,氨甲酰胍(100μM;0-60分钟)与MED5(1-甲基-5-对甲基苯甲酰基-吡咯-2-乙酰氨基乙酸)一起转化为TMT(托尔梅汀,HY-B1799),快速转化为MED5和MED5甲酯,而在人新鲜血浆和人肝微粒体内不产生TMT[3]。
体内研究 动物模型:雄性Wistar大鼠[3]剂量:50 mg/kg给药:p.o。;单剂量结果:Amtolmetin guacil在雄性Wistar大鼠体内的药代动力学参数[3]。AUC0-t(ng/mL·h)AUC0-∞ (ng/mL·h)Cmax(μg/mL)Tmax(h)Kel(h-1)t1/2,β

 呱氨托美丁物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 663.3±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 117-120ºC
分子式 C24H24N2O5
分子量 420.458
闪点 354.9±31.5 °C
精确质量 420.168518
PSA 86.63000
LogP 1.98
外观性状 白色针状晶体
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.583
储存条件 室温,干燥

 呱氨托美丁MSDS

 呱氨托美丁毒性和生态

 呱氨托美丁安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 呱氨托美丁英文别名

2-Methoxyphenyl N-{[1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)-1H-pyrrol-2-yl]acetyl}glycinate
amtolmetin guacil
Glycine, N-[2-[1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)-1H-pyrrol-2-yl]acetyl]-, 2-methoxyphenyl ester
MFCD00866153
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