伊维菌素

• 常用名: 伊维菌素
• 英文名: Ivermectin
• CAS号: 70288-86-7
• 分子量: 875.09300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₈H₇₄O₁₄
• 熔点: 155 °C
• 闪点: N/A
• 符号: GHS06
• 信号词: Danger

伊维菌素用途

Ivermectin是广泛使用于人类和动物的抗寄生虫剂。它是P2X4和α7 nAChRs的正异构效应物。

伊维菌素作用

伊维菌素主要对体内线虫和体表节肢动物具有良好驱杀作用。对牛、羊的血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫（包括艾氏毛圆线虫）、圆形线虫、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、 网尾线虫以及绵羊夏伯特线虫成虫、第四期幼虫驱除率97％～100％。对节肢动物亦很有效，如蝇蛆、螨和虱等。对嚼虱和绵羊羊蜱蝇疗效稍差。伊维菌素对蜱以及粪便中繁殖的蝇也极有效，药物虽不能立即使蜱死亡，但能影响摄食、蜕皮和产卵，从而降低生殖能力。对血蝇的作用相似。对猪的蛔虫、红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫、毛首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及未成熟虫体驱除率达94％～100％，对肠道内旋毛虫（肌肉内旋毛虫无效）也极有效，对猪血虱和猪疥螨也有良好控制作用。对吸虫和绦虫无效。

伊维菌素名称

• 中文名: 依维菌素
• 英文名: ivermectin
• 中文别名: 伊维菌素 | 22,23-二氢阿巴美丁 | 伊维茵素

伊维菌素生物活性

• 描述: Ivermectin是广泛使用于人类和动物的抗寄生虫剂。它是P2X4和α7 nAChRs的正异构效应物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: 伊维菌素(IVM)是异源表达的P2X4和可能的异聚P2X4/P2X6通道的特异性正变构效应子。在亚微摩尔范围内(EC50 = 250nM),IVM的作用是快速且可逆的,导致由ATP引起的P2X4通道电流的振幅增加和减慢的失活。在不改变P2X4通道的离子选择性的情况下,IVM还显着增加ATP和正常低效激动剂a,b-亚甲基-ATP的效力,而不改变P2X4通道的离子选择性[1]。 IVM激活寄生虫神经和肌肉中的谷氨酸门控氯通道,导致膜超极化和肌肉麻痹。 IVM的主要作用方式很可能是破坏寄生虫的摄食活动,导致饥饿[2]。在微摩尔范围内预先施用伊维菌素可强烈增强随后在非洲爪蟾卵母细胞和K-28细胞中重建的神经元鸡或人α7烟碱乙酰胆碱受体的乙酰胆碱诱发电流[3]。伊维菌素激活大鼠重组α1β2γ2sGABAA受体。用10mM GABA激活通道导致电流在1ms内上升至其最大振幅。 GABA的EC50值为7.5μM[4]。
• 参考文献:

  [1]. Khakh BS, et al. Allosteric control of gating and kinetics at P2X(4) receptor channels. J Neurosci. 1999 Sep 1;19(17):7289-99.

  [2]. Priel A, et al. Mechanism of ivermectin facilitation of human P2X4 receptor channels. J Gen Physiol. 2004 Mar;123(3):281-93.

  [3]. Krause RM, et al. Ivermectin: a positive allosteric effector of the alpha7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor. Mol Pharmacol. 1998 Feb;53(2):283-94.

  [4]. Adelsberger H, et al. Activation of rat recombinant alpha(1)beta(2)gamma(2S) GABA(A) receptor by the insecticide ivermectin. Eur J Pharmacol. 2000 Apr 14;394(2-3):163-70.

伊维菌素物理化学性质

• 熔点: 155 °C
• 分子式: C₄₈H₇₄O₁₄
• 分子量: 875.09300
• 精确质量: 874.50800
• PSA: 170.06000
• LogP: 5.60140
• 外观性状: 白色至灰白色固体
• 储存条件:

  存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。

  2-8 ºC保存。

• 稳定性:

  远离热，明火和火花。

• 水溶解性: H2O: ≤1.0% KF
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：230.72

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：708.3

  3、 等张比容（90.2K）：1901.5

  4、 表面张力（dyne/cm）：51.9

  5、 极化率（10^-24cm³）：91.46

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

  2、 氢键供体数量：6

  3、 氢键受体数量：28

  4、 可旋转化学键数量：15

  5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：340

  6、 重原子数量：123

  7、 表面电荷：0

  8、 复杂度：3340

  9、 同位素原子数量：0

  10、 确定原子立构中心数量：38

  11、 不确定原子立构中心数量：1

  12、 确定化学键立构中心数量：6

  13、 不确定化学键立构中心数量：0

  14、 共价键单元数量：2

• 更多:

  1. 性状：灰白色结晶粉末。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：溶于甲醇、酯和芳香烃中，不溶于水。

伊维菌素MSDS

---

模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Ivermectin
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

---

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 1)
参见发票或包装条的反面。
皮肤刺激 (类别 3)
严重眼睛损伤 (类别 1)
生殖细胞致突变性 (类别 1B)
生殖毒性 (类别 1B)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H300吞咽致命。
H316引起轻微皮肤刺激。
H318造成严重眼损伤。
H340可能导致遗传性缺陷。
H360可能对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防措施
P201在使用前获取特别指示。
P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330漱口。
P332 + P313如觉皮肤刺激：求医/就诊。
安全储存
P405存放处须加锁。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

---

模块3. 成分/组成信息
3.2 混合物
组分分类浓度或浓度范围
Ivermectin
<=100%
化学文摘登记号(CA70288-86-7Acute Tox. 1; H300
S No.)274-536-0
EC-编号
Ethanol
化学文摘登记号(CA 64-17-5Flam. Liq. 2; Eye Irrit. 2B;5-7%
S No.)200-578-6H225, H320
EC-编号603-002-00-5
索引编号
Formamide
3-5%
化学文摘登记号(CA 75-12-7Carc. 2; Repr. 1B; STOT RE
S No.)200-842-02; H351, H360, H373
EC-编号616-052-00-8
索引编号01-2119496064-35-XXXX
注册号
如需在本章节中提及的H类告知和R类描述的全部文字说明,请见第16章节.

---

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

---

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。避免曝露：使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

---

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

---

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
无数据资料
10.6 危险的分解产物

---

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入吞咽可能致死。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

---

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

---

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

---

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Ivermectin)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Ivermectin)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Ivermectin)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II国际海运危规: II国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

---

模块 15 - 法规信息
N/A

---

模块16 - 其他信息
N/A

伊维菌素毒性和生态

伊维菌素毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠（口服）LD50： 29,500 μg/kg 牛（皮下）LDLo： 8mg/kg

由于食盐的LD50是3,000 mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。

伊维菌素安全信息

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H300
• 警示性声明: Missing Phrase - N15.00950417
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T: Toxic;
• 风险声明 (欧洲): 61-25-36-36/38-22
• 安全声明 (欧洲): 53-26-45-36
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1/PG 2
• WGK德国: 3
• 包装等级: II
• 危险类别: 6.1(a)
• 海关编码: 2932999099

伊维菌素制备

1.由阿维菌素氢化而成。含22,23-二氢B_1a与B_1b的比例为8:2

2.由相应的不饱和化合物在苯中，在催化及作用下，在室温下常压氢化制得。

伊维菌素海关

• 海关编码: 2932999099
• 中文概述: 2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

伊维菌素英文别名

• Vermic
• mk933
• Ivosint
• EINECS 274-536-0
• 22,23-dihydroavermectin B1
• MFCD00869511
• (1'R,2R,4'S,5S,6R,8'R,10'E,12'S,13'S,14'E,16'E,20'R,21'R,24'S)-21',24'-dihydroxy-12'-{[(2R,4S,5S,6S)-5-{[(2S,4S,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4-methoxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-5,11',13',22'-tetramethyl-6-[(1S)-1-methylpropyl]-3,4,5,6-tetrahydro-2'H-spiro[pyran-2,6'-[3,7,19]trioxatetracyclo[15.6.1.1.0]pentacosa[10,14,16,22]tetraen]-2'-one
• Mectizan
• mk-0933
• CARDOMEC
• IVOMEC
• Ivermecti
• Uvemec
• Ivermectin
• EQVALEN