DKM 2-93

• 常用名: DKM 2-93
• 英文名: 2-Chloro-N-(3,4-dimethoxybenzyl)acetamide
• CAS号: 65836-72-8
• 分子量: 243.68700
• 密度: 1.194g/cm3
• 沸点: 425.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₄ClNO₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 211.3ºC

DKM 2-93用途

DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂，IC₅₀值为430 μM。

DKM 2-93名称

• 中文名: 2-氯-n-(3,4-二甲氧基苄基)乙酰胺
• 英文名: 2-chloro-N-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]acetamide

DKM 2-93生物活性

• 描述: DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 430 μM (UBA5), 90 μM (PaCa2 cells), 30 μM (Panc1 cells)[1]

• 体外研究: 泛素样修饰物激活酶5(UBA5)是一种新型胰腺癌治疗靶点。 DKM 2-93通过共价修饰UBA5的催化半胱氨酸而损害胰腺癌细胞存活,从而抑制其作为激活遍在蛋白样蛋白UFM1至UFMylate蛋白的蛋白质的活性。 DKM 2-93抑制PaCa2和Panc1细胞存活,IC50分别为90和30μM[1]。
• 体内研究: DKM 2-93每日治疗在免疫缺陷小鼠的肿瘤异种移植研究中显着损害体内PaCa2细胞的肿瘤生长,而不引起任何体重减轻或明显毒性[1]。
• 细胞实验: 用0-1000μMBHM2-93处理PaCa2和Panc1细胞48小时。通过Hoescht染色评估细胞活力[1]。
• 动物实验: 小鼠：小鼠皮下注射PaCa2细胞以启动肿瘤异种移植研究，并在注射癌细胞后3天用载体或DKM 2-93（50mg / kg ip，每天一次）开始小鼠治疗[1]。
• 参考文献:

  [1]. Roberts AM, et al. Chemoproteomic Screening of Covalent Ligands Reveals UBA5 As a Novel Pancreatic Cancer Target. ACS Chem Biol. 2017 Apr 21;12(4):899-904.

DKM 2-93物理化学性质

• 密度: 1.194g/cm3
• 沸点: 425.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₄ClNO₃
• 分子量: 243.68700
• 闪点: 211.3ºC
• 精确质量: 243.06600
• PSA: 47.56000
• LogP: 1.94970
• 折射率: 1.522
• 储存条件: 2-8℃

DKM 2-93毒性和生态

DKM 2-93安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2924299090

DKM 2-93海关

• 海关编码: 2924299090
• 中文概述: 2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 包装
• Summary: 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

DKM 2-93英文别名

• Chlor-essigsaeure-veratrylamid
• N-chloroacetyl-3,4-dimethoxybenzylamine
• C-Chlor-N-veratryl-acetamid
• 2-chloro-N-(3,4-dimethoxybenzyl)acetamide
• chloro-acetic acid veratrylamide
• N-(3.4-Dimethoxy-benzyl)-chloracetamid
• 2-Chloro-N-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)acetamide
• N-(Dimethoxy-3,4 benzyl)-chloroacetamide [French]
• Acetamide,2-chloro-N-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)
• N-Chloracetyl-(3,4-dimethoxyphenyl)methylamin
• DKM 2-93