乌拉地尔

• 常用名: 乌拉地尔
• 英文名: Urapidil
• CAS号: 34661-75-1
• 分子量: 387.476
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 549.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₉N₅O₃
• 熔点: 159 °C
• 闪点: 285.8±32.9 °C

乌拉地尔用途

Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT_1A 受体的激动剂。

乌拉地尔名称

• 中文名: 乌拉地尔
• 英文名: 6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propylamino]-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-dione
• 中文别名: 6-{3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-丙基氨基}-1,3-二甲基脲嘧啶 | 6-[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1,3-二甲基尿嘧啶

乌拉地尔生物活性

• 描述: Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  α1 adrenoreceptor, 5-HT1A receptor[1]

• 体外研究: 乌拉地尔是α1肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。乌拉地尔在浓度高达10-5 M时不影响血管张力。乌拉地尔(10-5 M)显着抑制α1-肾上腺素能激动剂(苯肾上腺素)诱导的无内皮的主动脉环的浓度依赖性收缩,并且在某种程度上也是如此。那些有内皮细胞的人。此外,乌拉地尔的抑制作用在没有内皮的环中比在内皮细胞中更明显。乌拉地尔(10-5 M)既不影响血管张力,也不影响血清素浓度依赖性收缩[1]。
• 细胞实验: 将大鼠主动脉置于Krebs溶液中并剥离结缔组织，然后切成环（长度为2至3mm）。如所示，通过用一对镊子摩擦环的内膜表面来去除内皮。将环悬浮在含有氧化（95％O 2和5％CO 2）Krebs碳酸氢盐溶液的器官浴中。在2g静息张力下平衡90分钟后，用KCl（80mM）收缩环以评估它们的反应性。在30分钟洗脱期后，在加入乙酰胆碱（10-6M）之前，将环与α1-肾上腺素能受体激动剂去氧肾上腺素（10-6M）收缩至最大收缩的约80％，以检查是否存在功能性内皮细胞。在30分钟的平衡期后，将具有或不具有内皮的环暴露于乌拉地尔（10-5M）25分钟，然后诱导苯肾上腺素的浓度 - 收缩曲线[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bopp C, et al. The effect of urapidil, an alpha-1 adrenoceptor antagonist and a 5-HT1A agonist, on the vascular tone of the porcine coronary and pulmonary arteries, the rat aorta and the human pulmonary artery. Eur J Pharmacol. 2016 May 15;779:53-8.

乌拉地尔物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 549.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 159 °C
• 分子式: C₂₀H₂₉N₅O₃
• 分子量: 387.476
• 闪点: 285.8±32.9 °C
• 精确质量: 387.227051
• PSA: 71.74000
• LogP: 2.28
• 外观性状: 固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.622
• 储存条件: 室温

乌拉地尔MSDS

1.1 产品标识符
: Urapidil
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途

仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H302吞咽有害。
H315造成皮肤刺激。
H319造成严重眼刺激。
H335可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271只能在室外或通风良好之处使用。
P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P312如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P302 + P352如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330漱口。
P332 + P313如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405存放处须加锁。
处理
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C20H29N5O3
分子式
: 387.48 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Urapidil
-
CAS 号34661-75-1
EC-编号252-130-4

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 520 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: YQ9862000

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

乌拉地尔毒性和生态

乌拉地尔安全信息

• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22-36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26

乌拉地尔英文别名

• Urapidilum [INN-Latin]
• Urapidil
• 6-{3-[4-(2-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-propylamino}-1,3-dimethyl-1H-pyrimidine-2,4-dione
• EINECS 252-130-4
• 6-[[3-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]amino]-1,3-dimethyluracil
• Eupressyl
• 6-[[3-[4-(o-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]amino]-1,3-dimethyluracil
• Mediatensyl
• Uraprene
• 6-[3-[4-(2-Methoxyphenyl)piperazinyl]propylamino]-1,3-dimethyluracil
• 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 6-[[3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]amino]-1,3-dimethyl-
• 6-({3-[4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propyl}amino)-1,3-dimethylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
• 6-[[3-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl)propyl]-amino]-1,3-dimethyluracil
• 6-({3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propyl}amino)-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-(1H,3H)-dione
• 1,3-dimethyl-6-[[3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]amino]-2,4(1H,3H)pyrimidine-dione
• MFCD00133908
• Ebrantil
• 6-({3-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl}amino)-1,3-dimethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
• urapidil(jan)