Talmapimod hydrochloride

更新时间：2024-01-10 23:11:19

Talmapimod hydrochloride结构式	常用名	Talmapimod hydrochloride	英文名	Talmapimod hydrochloride
	CAS号	309915-12-6	分子量	549.46
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₇H₃₁Cl₂FN₄O₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Talmapimod hydrochloride用途

Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的 10 倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

中文名	SCIO-469 hydrochloride
英文名	Talmapimod hydrochloride

描述	Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的 10 倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
靶点	p38α:9 nM (IC50) p38β:90 nM (IC50)
体外研究	Talmapimod(SCIO-469)盐酸盐(100-200nm；1h)抑制MM细胞p38 MAPK磷酸化[1]。盐酸塔尔马匹莫特抑制脂多糖诱导的人全血TNF-a生成[2]。盐酸塔尔马匹莫特降低5T2MM和5T33MM细胞的组成性p38alpha MAPK磷酸化[3]。Western Blot分析[1]细胞株：MM.1S,U266,RPMI8226,MM.1R,和RPMI-Dox40细胞株浓度：100200nm孵育时间：1h结果：强烈抑制p38 MAPK的磷酸化。
体内研究	盐酸塔尔马匹莫特(10-90 mg/kg；P.o.；每天两次口服,持续14天)剂量依赖性地减少肿瘤生长,并剂量依赖性地减少终止时可触及肿瘤的重量[4]。动物模型：6周龄雄性三重免疫缺陷型BNX小鼠(RPMI-8226mm可触肿瘤)[4]剂量：10、30、90mg/kg给药：P.o.；每日两次,连续14d。结果：剂量依赖性地抑制肿瘤生长。
参考文献	[1]. Hideshima T et al. p38 MAPK inhibition enhances PS-341 (bortezomib)-induced cytotoxicity against multiple myeloma cells. Oncogene. 2004 Nov 18, 23(54), 8766-76. [2]. Navas T, et al. Inhibition of p38alpha MAPK disrupts the pathological loop of proinflammatory factor production in the myelodysplastic syndrome bone marrow microenvironment. Leuk Lymphoma. 2008 Oct;49(10):1963-75. [3]. Vanderkerken K et al. Inhibition of p38alpha mitogen-activated protein kinase prevents the development of osteolytic bone disease,reduces tumor burden, and increases survival in murine models of multiple myeloma. Cancer Res. 2007 May 15;67(10):4572-7. [4]. Medicherla S, et al. p38alpha-selective MAP kinase inhibitor reduces tumor growth in mouse xenograft models of multiple myeloma. Anticancer Res. 2008 Nov-Dec;28(6A):3827-33.

分子式	C₂₇H₃₁Cl₂FN₄O₃
分子量	549.46
储存条件	2-8°C，密封，干燥