ST1481结构式
|
常用名 | ST1481 | 英文名 | Gimatecan |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 292618-32-7 | 分子量 | 447.483 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 780.6±70.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C25H25N3O5 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 425.9±35.7 °C |
ST1481用途Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。 |
中文名 | GIMATECAN |
---|---|
英文名 | 7-[(E)-tert-butyloxyiminomethyl]-camptothecin |
英文别名 | 更多 |
描述 | Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
Topoisomerase I |
体外研究 | 吉马替康(3至300 ng/mL)可显著抑制人类膀胱癌模型(HT1376和MCR)的生长,从而反映出抗增殖能力[1]。吉马替康在0.003µg/mL时引起持续的S期阻滞,并且在用更高浓度(0.03µg/mL)治疗后,S期细胞的数量增加[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:HT1376细胞有一个p53突变;MCR细胞有两个p53突变:一个在外显子4(CGC→CCC)和一个在第9外显子(CAG→TAG)浓度:3~300 ng/mL孵育时间:1、6、24小时结果:MCR和HT1376细胞治疗1h后的IC50s分别为90±3和9.0±0.4ng/mL。MCR和HT1376细胞治疗24小时后,IC50分别为5.0±0.2和2.8±0.1ng/mL。生长抑制作用呈剂量依赖性和时间依赖性。HT1376细胞比MCR细胞更敏感,至少在短期暴露后。 |
体内研究 | 吉马替康(2mg/kg;每次口服,每四天一次,共四次)对抑制肿瘤生长有效[1]。动物模型:Athymic瑞士裸鼠荷HT1376模型[1]剂量:2mg/kg给药:每次口服,每4天治疗4次。结果:治疗期间对肿瘤生长有明显的抑制作用。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 780.6±70.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C25H25N3O5 |
分子量 | 447.483 |
闪点 | 425.9±35.7 °C |
精确质量 | 447.179413 |
PSA | 103.01000 |
LogP | 3.42 |
外观性状 | 固体 |
蒸汽压 | 0.0±2.8 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.667 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |
危害码 (欧洲) | T+ |
---|
ST1481上游产品 2 | |
---|---|
ST1481下游产品 0 |
trans-1-Hydroxy-7-phenyl-hepten-(2)-diin-(4,6) |
7-Phenyl-hept-2t-en-4,6-diin-1-ol |
7-tert-butoxyiminomethylcamptothecin |
(E)-7-phenyl-2-hepten-4,6-diyn-1-ol |
7-phenyl-hept-2t-ene-4,6-diyn-1-ol |
ST-1481 |
1-Phenyl-hepten-(5)-trans-diin-(1.3)-ol-(7) |
trans-7-Phenyl-hepten-(2)-diin-(4.6)-ol-(1) |
2-Heptene-4,6-diyn-1-ol,7-phenyl-,(E) |
(4S)-11-[(E)-(tert-butoxyimino)methyl]-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
7-(t-butoxy)iminomethylcamptothecin |
1H-Pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-11-carboxaldehyde, 4-ethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-, 11-(O-(1,1-dimethylethyl)oxime), (4S)- |
(E)-7-tert-butoxyiminomethyl-camptothecin |
7-hydroxy-1-phenyl-hept-5E-ene-1,3-diyne |
(4S)-4-Ethyl-4-hydroxy-11-[(E)-{[(2-methyl-2-propanyl)oxy]imino}methyl]-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-11-carboxaldehyde, 4-ethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-, 11-[O-(1,1-dimethylethyl)oxime], (4S)- |
Gimatecan |