PROTAC HSP90 degrader BP3

• 常用名: PROTAC HSP90 degrader BP3
• 英文名: PROTAC HSP90 degrader BP3
• CAS号: 2669072-88-0
• 分子量: 641.08
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₂H₂₉ClN₈O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PROTAC HSP90 degrader BP3用途

PROTAC HSP90降解剂BP3是一种有效且选择性的HSP90降解剂,依赖于CRBN。PROTAC HSP90降解剂BP3对MCF-7细胞(DC50=0.99µM)中的HSP90蛋白有一定的降解作用。PROTAC HSP90降解物BP3抑制乳腺癌细胞的生长[1]。

PROTAC HSP90 degrader BP3名称

• 英文名: PROTAC HSP90 degrader BP3

PROTAC HSP90 degrader BP3生物活性

• 描述: PROTAC HSP90降解剂BP3是一种有效且选择性的HSP90降解剂,依赖于CRBN。PROTAC HSP90降解剂BP3对MCF-7细胞(DC50=0.99µM)中的HSP90蛋白有一定的降解作用。PROTAC HSP90降解物BP3抑制乳腺癌细胞的生长[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  HSP90

  Cereblon

• 体外研究: PROTAC HSP90降解剂BP3(化合物16b)(72小时)抑制乳腺癌细胞的生长(MCF-7细胞的IC50=0.63µM,MDA-MB-231细胞的IC50=3.53µM,4T1细胞的IC50=0.61µM,MDA-MB-468细胞的IC50=2.95µM)[1]。PROTAC HSP90降解剂BP3(2µM；6 h)在MCF-7细胞中显示降解活性(DC50=0.99µM)[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：2µM培养时间：6 h结果：MCF-7细胞显示降解活性(DC50=0.99µM)。细胞活力测定[1]细胞系：4T1,MDA-MB-468细胞浓度：0.01,1100,10000µM培养时间：72小时结果：抑制癌细胞生长(4T1细胞IC50=0.61µM,MDA-MB-468细胞IC50=2.95µM)。
• 体内研究: PROTAC HSP90降解剂BP3(40 mg/kg；静脉注射,每天12天)抑制肿瘤生长,肿瘤抑制率为76.41%[1]。动物模型：6-8周龄雌性BALB/c小鼠[1]剂量：40mg/kg给药：腹腔注射,每日一次,12天结果：抑制肿瘤生长,抑瘤率为76.41%。
• 参考文献:

  [1]. Liu Q, et al. Discovery of BP3 as an efficacious proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of HSP90 for treating breast cancer. Eur J Med Chem. 2022, 228:114013.

PROTAC HSP90 degrader BP3物理化学性质

• 分子式: C₃₂H₂₉ClN₈O₅
• 分子量: 641.08