| 描述 |
PXS-6302是一种不可逆赖氨酰氧化酶抑制剂,其IC50分别为3.7μM(牛LOX)、3.4μM(rh LOXL1)、0.4μM(rh LOXL2)、1.5μM(LH LOXL3)和0.3μM(RV LOXL4)。PXS-6302易于皮肤渗透,减少胶原沉积,显著改善疤痕外观[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
3.7 μM (Bovine LOX), 3.4 μM (rh LOXL1), 0.4 μM (rh LOXL2), 1.5 μM (rh LOXL3), 0.3 μM (rh LOXL4)[1]
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| 体外研究 |
PXS-6302对细胞单层(如Caco-2或MDCKII细胞)具有高渗透性[1]。
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| 体内研究 |
PXS-6302在猪切除和烧伤模型中抑制LOX、减少交联并改善疤痕外观[1]。PXS-6302(1.5%,水包油乳膏；500 mg乳膏涂抹于16 cm2；外用；每天一次,持续28天)减少了局部应用下小鼠损伤和纤维化模型中的胶原沉积和交联蛋白[1]。PXS-6302(0.5、1.5或3%,水包油乳膏；400 mg乳膏涂抹于16 cm2；外用；每天一次,持续12周)也显著改善了局部应用下猪损伤模型中的疤痕外观,而不降低组织强度[1]。动物模型：猪切除损伤模型(雌性幼猪,18-20 kg)[1]剂量：0.5、1.5或3%,水包油乳膏；400 mg乳膏涂抹于16 cm2施用：外用；伤后1、2和3周；每天一次,持续12周结果：3%治疗后的疤痕评分明显更高,表明疤痕外观明显改善。
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