龙胆苦苷

更新时间:2024-01-01 18:14:21

龙胆苦苷结构式
龙胆苦苷结构式
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常用名 龙胆苦苷 英文名 Gentiopicroside
CAS号 20831-76-9 分子量 356.325
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 667.8±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H20O9 熔点 191°C
MSDS 中文版 美版 闪点 247.1±25.0 °C
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 龙胆苦苷用途


Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM;Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。

 龙胆苦苷名称

中文名 龙胆苦苷
英文名 Gentiopicroside
中文别名 龙胆 | 龙胆苦甙 | 龙胆苦甙
英文别名 更多

 龙胆苦苷生物活性

描述 Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM;Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
相关类别
靶点

IC50: 61 µM (CYP2A6)[1] Ki: 22.8 µM (CYP2A6)[1]

体外研究 Gentiopicroside抑制P450活性,CYP2A6的IC50和Ki为61μM和8.12μM,也略微抑制CYP2E1活性,IC50为1.6 mM,但对CYP1A2和CYP3A4没有抑制作用[1]。龙胆苦苷(12.5,25和50μM)以剂量依赖的方式抑制小鼠骨髓巨噬细胞(BMMs)中RANKL诱导的破骨细胞形成,阻断破骨细胞相关蛋白的表达,阻止核因子-κB配体的受体激活剂(RANKL) )-triggered JNK和NF-κB活化。 Gentiopicroside(50μM)也抑制RANKL诱导的骨吸收[3]。
体内研究 龙胆苦苷(20,40和80mg/kg,po)显着降低小鼠的胃溃疡指数。龙胆苦苷(20,40和80mg/kg)也可以降低HSP-70,TNF-α,IL-6,MDA的水平,并增加GSH水平和SOD活性。此外,龙胆苦苷使小鼠的EGF和VEGF水平正常化[2]。
细胞实验 使用CCK-8测定评估细胞活力。简而言之,将骨髓巨噬细胞(BMM)(1×104细胞/孔)置于96孔板中,并在M-CSF存在下与不同浓度的龙胆苦苷(12.5,25和50μM)一起培养48小时。 (30 ng / mL)和RANKL(100 ng / mL)。然后,向每个孔中加入10μLCCK-8溶液,并将混合物在37℃下温育4小时。使用酶标仪在450nm处评估吸光度[3]。
动物实验 小鼠[2]小鼠随机分为6组,每组10只。通过胃内给药每天一次给药,连续三天。正常对照组和乙醇对照组(阴性对照)中的小鼠以2.5mL / kg的剂量接受盐水;西咪替丁对照组(阳性对照)中的小鼠以100mg / kg的剂量接受西咪替丁;三个龙胆苦苷研究组的小鼠分别接受不同剂量的龙胆苦苷(20,40和80 mg / kg);在第三天,除了正常对照组中的小鼠接受盐水外,其他组中的小鼠在最后一次胃内给药后1小时通过口服接受70%乙醇,剂量为0.01mL / g。诱导后1小时,通过颈椎脱位在麻醉下使动物安乐死,取出并纵向切断胃。沿着较大的曲率打开胃并用冰冷的盐水轻微冲洗以除去胃内容物,然后通过胃溃疡指数评估胃粘膜损伤的严重程度。随后,将每只动物的胃切成两个部分,其中一部分胃储存在-80℃用于生化评估,另一部分浸入4%多聚甲醛溶液中进行组织病理学检查[2]。
参考文献

[1]. Deng Y, et al. In vitro inhibition and induction of human liver cytochrome P450 enzymes by gentiopicroside: potent effect on CYP2A6. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(4):339-44. Epub 2013 Feb 19.

[2]. Yang Y, et al. Protective effect of gentiopicroside from Gentiana macrophylla Pall. in ethanol-induced gastric mucosal injury in mice. Phytother Res. 2018 Feb;32(2):259-266.

[3]. Chen F, et al. Gentiopicroside inhibits RANKL-induced osteoclastogenesis by regulating NF-κB and JNK signaling pathways. Biomed Pharmacother. 2018 Apr;100:142-146.

 龙胆苦苷物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 667.8±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 191°C
分子式 C16H20O9
分子量 356.325
闪点 247.1±25.0 °C
精确质量 356.110718
PSA 134.91000
LogP -3.17
外观性状 白色粉末
蒸汽压 0.0±4.6 mmHg at 25°C
折射率 1.623
储存条件 -20°C;避免加热
分子结构

五、分子性质数据:

1、 摩尔折射率:82.20

2、 摩尔体积(m3/mol):233.0

3、 等张比容(90.2K):679.6

4、 表面张力(dyne/cm):72.3

5、 极化率(10-24cm3):32.58

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):-1.2

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:9

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积135

7.重原子数量:25

8.表面电荷:0

9.复杂度:598

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:7

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多 1. 性状: 黄白色易吸湿粉末 2. 密度(g/mL,25/4 ℃ ): 未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):未确定

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.折射率:未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:未确定

 龙胆苦苷安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
警示性声明 P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) R22:Harmful if swallowed.
安全声明 (欧洲) S36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3

 龙胆苦苷上下游产品

龙胆苦苷上游产品  0

龙胆苦苷下游产品  2

 龙胆苦苷英文别名

(5R,6S)-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-Trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-5-vinyl-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-on
Gentiop icroin
EINECS 244-070-2
(5R,6S)-5-éthènyl-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one
(5R,6S)-5-ethenyl-1-oxo-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-6-yl β-D-glucopyranoside
MFCD00075700
(5R-trans)-5-Ethenyl-6-(b-D-glucopyranosyloxy)-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one
Gentiopicroside
β-D-Glucopyranoside de (5R,6S)-5-éthènyl-1-oxo-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-6-yle
(5R,6S)-1-Oxo-5-vinyl-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-6-yl β-D-glucopyranoside
(5R,6S)-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-Trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-5-vinyl-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one
(5R-trans)-5-Ethenyl-6-(β-d-glucopyranosyloxy)-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one
(5R,6S)-1-Oxo-5-vinyl-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyr-6-yl-β-D-glucopyranoside
1H,3H-Pyrano[3,4-c]pyran-1-one, 5-ethenyl-6-(β-D-glucopyranosyloxy)-5,6-dihydro-, (5R,6S)-
GENTIOPICRIN
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