描述 |
Belantamab mafodotin(GSK2857916)是一种人源化的、非糖基化的抗B细胞成熟抗原(BCMA)单克隆抗体药物偶联物(ADC),通过马来酰亚胺基己酰基接头(McMAF,HY-15578)与MMAF(HY-15579)偶联。Belantamab mafodotin显示抗骨髓瘤活性[1][2]。
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相关类别 |
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体外研究 |
Belantamab mafodotin以1nM的Kd与人BCMA蛋白结合[2]。Belantamab mafodotin以剂量和时间依赖的方式诱导多发性骨髓瘤细胞G2/M阻滞[2]。Belantamab mafodotin显著促进源自巨噬细胞集落刺激因子刺激的单核细胞的人巨噬细胞对多发性骨髓瘤细胞的吞噬作用[2]。
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体内研究 |
与载体相比,Belantamab mafodotin显著提高了携带OPM2肿瘤的小鼠的存活率[2]。动物模型:携带OPM2肿瘤的小鼠[2]剂量:4 mg/kg给药:IP,每周两次,共4剂结果:与载体相比,显著提高了存活率。
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参考文献 |
[1]. Hulin C, et al. Belantamab mafodotin for relapsed or refractory multiple myeloma (DREAMM-2): a two-arm, randomised, open-label, phase 2 study. Lancet Oncol. 2020 Feb;21(2):207-221. [2]. Markham A. Belantamab Mafodotin: First Approval. Drugs. 2020 Oct;80(15):1607-1613.
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