4-(7-(4-((苯甲氧基)羰基)哌嗪-1-基)-4,4-二甲基-8-硝基苯并吡喃并[4,3-c]吡唑-1(4H)-基)苯甲酸

• 常用名: 4-(7-(4-((苯甲氧基)羰基)哌嗪-1-基)-4,4-二甲基-8-硝基苯并吡喃并[4,3-c]吡唑-1(4H)-基)苯甲酸
• 英文名: Lin28-let-7a antagonist 1
• CAS号: 2024548-03-4
• 分子量: 583.59
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₁H₂₉N₅O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用,其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。

名称

• 中文名: Lin28-let-7a拮抗剂1
• 英文名: Lin28-let-7a antagonist 1

生物活性

• 描述: Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用,其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 微RNA
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50：4.03 μM (Lin28A-let-7a-1)[1].

• 体外研究: Lin28-let-7a拮抗剂1(化合物1)对Lin28A-let-7a-1相互作用显示出明显的拮抗作用,IC50为4.03μM。有趣的是,Lin28-let-7a拮抗剂1也抑制Lin28B-let-7相互作用,效力略有降低。 Dicer处理分析显示Lin28-let-7a拮抗剂1明显阻断Lin28A-pre-let-7g复合物的形成并诱导miRNA加工,导致成熟let-7g miRNA的产生。当在JAR细胞中使用siRNA敲除Lin28A和Lin28B的表达时,Lin28-let-7a拮抗剂1诱导的细胞let-7水平的增加明显减弱。 Lin28A-let-7a-IN-1在表达高水平Lin28A的PA-1细胞中增加成熟let-7水平。另一方面,在很少表达Lin28蛋白的MCF7细胞中,let-7水平不受1的影响。总之,Lin28-let-7a拮抗剂1通过靶向Lin28特异性地诱导细胞let-7水平的增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lim D, et al. Discovery of a Small-Molecule Inhibitor of Protein-MicroRNA Interaction Using Binding Assay with a Site-Specifically Labeled Lin28. J Am Chem Soc. 2016 Oct 7.

物理化学性质

• 分子式: C₃₁H₂₉N₅O₇
• 分子量: 583.59
• 储存条件: 2-8°C