| 描述 |
(Arg)9 (Nona-L-arginine;Peptide R9)是可渗透细胞的多肽,在谷氨酸模型实验模型中保护神经的IC50值为0.78 μM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.78 μM (neuroprotection)[1]
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| 体外研究 |
聚精氨酸(例如(Arg)9)和富含精氨酸的肽(例如TAT,穿透素)属于一类具有细胞穿透特性的肽,具有神经保护作用。 (Arg)9在谷氨酸暴露后以剂量-反应方式提供显着的神经保护作用(IC 50 =0.78μM)。红藻氨酸暴露后,(Arg)9具有神经保护作用,但效果不如谷氨酸模型(IC50 =0.81μM)。 (Arg)9也显示体外缺血后的神经保护作用(IC50 =6μM)[1]。
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| 体内研究 |
(Arg)9)(D-同种型)在大鼠中风模型中具有神经保护作用。 (Arg)9)具有高度神经保护作用,随着精氨酸含量的增加,功效增加,具有降低谷氨酸诱导的神经元钙内流的能力,并且需要硫酸乙酰肝素预先介导的内吞作用以诱导神经保护作用[2]。 (Arg)9)(D-同种型)在永久性大脑中动脉闭塞(MCAO)后30分钟以1000nmol/kg的剂量静脉内给药,可减少梗塞体积[3]。
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| 细胞实验 |
将（Arg）9制备为在生理盐水中的100×储备液（500μM），并在0.1至15μM的浓度范围内进行评估。在谷氨酸或红藻氨酸暴露之前15分钟，将（Arg）9加入到培养96孔板中。神经元活力是定量使用MTS测定[1]。
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| 动物实验 |
大鼠：（Arg）9（D-同种型）以100×储备液（500μM水溶液制备，并在0.1至20μM的浓度范围内评估。大鼠禁食过夜并经受细丝永久性大脑中动脉闭塞（MCAO） MCAO大鼠30分钟后用（Arg）9（1μmol/ kg，600μL，5分钟）或载体（注射用生理盐水;600μL，5分钟）静脉注射治疗。随机治疗，所有手术均进行掩蔽治疗。在MCAO梗塞区域评估后24小时进行[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Meloni BP, et al. The neuroprotective efficacy of cell-penetrating peptides TAT, penetratin, Arg-9, and Pep-1 in glutamic acid, kainic acid, and in vitro ischemia injury models using primary cortical neuronal cultures. Cell Mol Neurobiol. 2014 Mar;34(2):173-81. [2]. Meloni BP, et al. Poly-arginine and arginine-rich peptides are neuroprotective in stroke models. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Jun;35(6):993-1004. [3]. Milani D, et al. Poly-arginine peptides reduce infarct volume in a permanent middle cerebral artery rat strokemodel. BMC Neurosci. 2016 May 3;17(1):19.
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