伏立康唑

• 常用名: 伏立康唑
• 英文名: Voriconazole
• CAS号: 137234-71-0
• 分子量: 581.607
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₃₀F₃N₅O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

伏立康唑用途

伏立康唑(UK-109496)樟脑磺酸盐是第二代广谱三唑类抗真菌剂,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。伏立康唑樟脑磺酸盐通过抑制真菌细胞色素P450酶[1][2]介导的14-α-羊毛甾醇脱甲基来发挥其抗真菌活性。

伏立康唑名称

• 中文名: 伏立康唑
• 英文名: (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol (1R)-10-camphorsulfonate

伏立康唑生物活性

• 描述: 伏立康唑(UK-109496)樟脑磺酸盐是第二代广谱三唑类抗真菌剂,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。伏立康唑樟脑磺酸盐通过抑制真菌细胞色素P450酶[1][2]介导的14-α-羊毛甾醇脱甲基来发挥其抗真菌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
• 体外研究: 伏立康唑樟脑磺酸盐对芹菜链球菌和新生隐球菌具有很强的活性,MIC分别为0.5μg/mL和0.125-0.25μg/mL[1]。伏立康唑樟脑磺酸盐抑制细胞色素P450(CYP)依赖酶14α-甾醇脱甲基酶,从而破坏细胞膜并阻止真菌生长[2]。
• 体内研究: 伏立康唑(5-20mg/kg；口服21天)樟脑磺酸盐以剂量依赖性方式延长存活时间。伏立康唑(40毫克/千克/天)樟脑磺酸盐可减少肺部真菌负担[3]。动物模型：雄性特异性无病原体BALB/cByJ小鼠[3]剂量：1、5、20 mg/kg/天给药：每天一次,共21天结果：剂量反应方式提高存活率,1、5和20 mg/kg剂量的中位存活时间(MST)分别为21、28和35天。
• 参考文献:

  [1]. Nickie D Greer. Voriconazole: the newest triazole antifungal agent.Proc (Bayl Univ Med Cent). 2003 Apr;16(2):241-8.

  [2]. Lesley J Scott, et al. Voriconazole : a review of its use in the management of invasive fungal infections.Drugs. 2007;67(2):269-98.

  [3]. A M Sugar,et al. Efficacy of voriconazole in treatment of murine pulmonary blastomycosis.Antimicrob Agents Chemother. 2001 Feb;45(2):601-4.

伏立康唑物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₃₀F₃N₅O₅S
• 分子量: 581.607
• 精确质量: 581.191956
• PSA: 156.54000
• LogP: 4.52730

伏立康唑英文别名

• voriconazole
• [(1R,4S)-7,7-Dimethyl-2-oxobicyclo[2.2.1]hept-1-yl]methanesulfonic acid - (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol (1:1)
• Bicyclo[2.2.1]heptane-1-methanesulfonic acid, 7,7-dimethyl-2-oxo-, (1R,4S)-, compd. with (αR,βS)-α-(2,4-difluorophenyl)-5-fluoro-β-methyl-α-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-4-pyrimidine 
ethanol (1:1)
• voriconazole (1r)-(-)-10-camphorsulfonate
• (2r,3s)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol l(-)-camphorsulfonate
• (2r,3s)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-oll-(-)-10-camphorsulfonate