Tegatrabetan

• 常用名: Tegatrabetan
• 英文名: BC2059
• CAS号: 1227637-23-1
• 分子量: 588.739
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 757.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₆N₄O₆S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 412.0±35.7 °C

Tegatrabetan用途

Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。

Tegatrabetan名称

• 英文名: 2,7-Bis{[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperidinyl]sulfonyl}-N,N'-dihydroxy-9,10-anthracenediimine

Tegatrabetan生物活性

• 描述: Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  β-Catenin[1]

• 体外研究: 替加曲坦(BC2059；20-100nm；48h)对体外培养的人急性髓系白血病(AML)HL-60、OCI-AML3和MV4-11细胞增殖的抑制作用呈剂量依赖性[1]。替加曲酯(20和50nm；24小时)在G0/G1期诱导适度但显著的细胞聚集,同时在细胞周期的G2/M期出现下降[1]。替加曲酯(100 nM,24小时)在不影响OCI-AML3、HL-60和MV4-11细胞中TBL1水平的情况下,消耗β-连环蛋白及其靶基因,包括c-MYC和survivin的水平[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：HL-60、OCI-AML3、MV4-11细胞浓度：20、50、100nm孵育时间：48h结果：呈剂量依赖性抑制细胞增殖。细胞周期分析[1]细胞系：OCI-AML3细胞浓度：20和50nm培养时间：24小时结果：剂量依赖性诱导细胞周期生长停滞。Western Blot分析[1]细胞系：OCI-AML3、HL-60和MV4-11细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：治疗后β-Catenin表达水平下降。
• 体内研究: Tegatrabetan(BC2059；1或5毫克/公斤/天；静脉注射)显著改善小鼠的中位生存期,从约17.5至39天。单用替加屈坦(10毫克/千克/天；静脉注射)治疗可进一步将中位生存期提高至51.5天[1]。动物模型：含OCI-AML3异种移植物的NOD/SCID小鼠[1]剂量：1 mg/kg；5 mg/kg；10 mg/kg给药：静脉注射；1 mg/kg每日4天或5 mg/kg或10 mg/kg BC2059每周2次(周二和周四),连续3周。结果：治疗能显著提高荷OCI-AML3异种移植物NOD/SCID小鼠的存活率。
• 参考文献:

  [1]. Fiskus W, et al. Pre-clinical efficacy of combined therapy with novel β-catenin antagonist BC2059 and histone deacetylase inhibitor against AML cells. Leukemia. 2015 Jun;29(6):1267-78.

Tegatrabetan物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 757.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₆N₄O₆S₂
• 分子量: 588.739
• 闪点: 412.0±35.7 °C
• 精确质量: 588.207642
• LogP: 4.86
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.687
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

Tegatrabetan英文别名

• 2,7-Bis{[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperidinyl]sulfonyl}-N,N'-dihydroxy-9,10-anthracenediimine
• 9,10-Anthracenedione, 2,7-bis[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperidinyl]sulfonyl]-, dioxime
• BC2059