盐酸西卡唑酯结构式
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常用名 | 盐酸西卡唑酯 | 英文名 | Tracazolate hydrochloride |
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CAS号 | 1135210-68-2 | 分子量 | 340.85 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C16H25ClN4O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
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Tracazolate hydrochloride (ICI 136753 hydrochloride) 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 浓度依赖性地增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。 |
中文名 | 盐酸西卡唑酯 |
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英文名 | Tracazolate hydrochloride |
描述 | Tracazolate hydrochloride (ICI 136753 hydrochloride) 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 浓度依赖性地增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
GABAA[1] |
体外研究 | 盐酸特拉唑盐(ici136753盐酸盐)抑制α1β1ε和α1β3εGABAA受体,ic50分别为4.0μM和1.2μM。用Asn(β3对应物)替换β1亚基中的Ser265增加了traazolate的敏感性,而相反的突变(Asnβ3到Ser)降低了对traazolate的敏感性[1]。盐酸特拉唑盐(10μM)可增加卵母细胞中α1β2δ-GABAA受体的最大电流幅值并增强其敏感性[2]。 |
参考文献 |
分子式 | C16H25ClN4O2 |
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分子量 | 340.85 |